[發明專利]免疫激動劑偶聯體、其制備方法及免疫激動劑偶聯體在抗腫瘤中的應用在審
| 申請號： | 201210173591.3 | 申請日： | 2012-05-30 |
| 公開（公告）號： | CN103254304A | 公開（公告）日： | 2013-08-21 |
| 發明（設計）人： | 靳廣毅;王曉梅;姜文奇;王竹林;林桂淼 | 申請（專利權）人： | 深圳大學;深圳市康居正醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07K14/47 | 分類號： | C07K14/47;C07K1/107;C08B37/00;C07H21/00;C07H1/00;A61K39/39;A61K39/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 深圳市威世博知識產權代理事務所(普通合伙) 44280 | 代理人： | 何青瓦 |
| 地址： | 518060 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 免疫 激動劑 聯體 制備 方法 腫瘤 中的 應用 | ||
1.一種免疫激動劑偶聯體，其由小分子免疫激動劑和生物配體二部分組成，其化學結構通式為[I]，其中括弧中代表小分子免疫激動劑，R2代表各種生物配體：
通式[I]中:
X1為-SH或-OH；
R1為各種直鏈的或支鏈的烷基、取代的和未取代的烷基或者烷氧基烷基；
m和n代表數字1-10，m為小分子激動劑的數目，n為生物配體的數目；
R2為生物配體；
X2代表苯環上不同位置的酰胺鍵
2.如權利要求1所述的免疫激動劑偶聯體，其特征在于，所述生物配體為多肽,蛋白,糖蛋白，多糖，多聚核苷及酸,滅活的細胞或滅活的微生物。
3.如權利要求2所述的免疫激動劑偶聯體，其特征在于，所述生物配體為OCT4、SOX2、MUC1、MG7、POSTN、Twist、Anxa1、Akt、CD47、Sp17、PSMA、Nanog。
4.如權利要求1所述的免疫激動劑偶聯體，其特征在于，所述X1為-SH，所述R2為OCT4、SOX2、MUC1、MG7、POSTN、Twist、Anxa1、Akt、CD47、Sp17、PSMA、Nanog。
5.一種制備如權利要求1所述的免疫激動劑偶聯體的方法，包括步驟：
制備化合物16或者化合物10；
提供或者制備生物配體；以及
將所述化合物16或者化合物10與生物配體偶聯，得到所述免疫激動劑偶聯體。
6.如權利要求5所述的制備免疫激動劑偶聯體的方法，其特征在于，所述生物配體為OCT4、SOX2、MUC1、MG7、POSTN、Twist、Anxa1、Akt、CD47、Sp17、PSMA、Nanog，但是具體生物配體并不局限于舉例中的各個腫瘤抗原。
7.利用權利要求1至4任一項所述的免疫激動劑偶聯體制成的治療藥物或復方藥物以及藥學上可接受的載體的復合物或結合物。
8.如權利要求1至4任一項所述免疫激動劑偶聯體，用于制作腫瘤免疫調節藥物和腫瘤生物免疫治療中的應用。
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