[發明專利]一種聲動力脂質體材料、制備方法及其在制備表阿霉素復合脂質體中的應用

有效

• 申請號: 201210171178.3
• 申請日: 2012-05-29
• 公開（公告）號: CN102670512A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 代志軍;仵文英;李莎;高潔;徐曉娜;趙暖暖
• 申請（專利權）人: 西安交通大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/704;A61K41/00;A61K47/28;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 陸萬壽

1.一種聲動力脂質體材料，其特征在于：該脂質體材料包括10-40mg的卵磷脂，10mg的膽固醇，5mg的二氫卟吩，3~5mL?pH為4~5的枸椽酸鹽緩沖液以及0.1~1mL的表面活性劑。

2.根據權利要求1所述一種聲動力脂質體材料，其特征在于：所述二氫卟吩為二氫卟吩e4或二氫卟吩e6。

3.根據權利要求1所述一種聲動力脂質體材料，其特征在于：所述卵磷脂為氫化大豆卵磷脂，磷脂含量為60~99%。

4.根據權利要求1所述一種聲動力脂質體材料，其特征在于：所述表面活性劑為水溶性非離子表面活性劑。

5.根據權利要求4所述一種聲動力脂質體材料，其特征在于：所述表面活性劑為吐溫類表面活性劑，所述吐溫類表面活性劑包括吐溫20、吐溫40、吐溫60、吐溫80或吐溫85。

6.一種制備如權利要求1所述聲動力脂質體材料的方法，其特征在于：包括以下步驟：

將10-40mg卵磷脂、10mg膽固醇以及5mg二氫卟吩溶解于三氯甲烷中得混合物，將混合物于旋轉蒸發儀中常壓旋轉混合5~15分鐘，然后將旋轉蒸發儀抽真空至0.09Mpa后進行旋蒸使三氯甲烷揮干得白色半透明膜狀物，旋蒸溫度為35~40℃，向白色半透明膜狀物中加入3~5mL溫度為35~40℃、pH為4~5的枸椽酸鹽緩沖液，再加入0.1~1mL的表面活性劑，然后于40~60℃常壓旋轉混合1~2小時，然后轉入恒溫磁力攪拌器中于1500轉/分攪拌30分鐘，攪拌后采用探頭超聲機超聲處理5~15分鐘，超聲功率450瓦，得脂質體材料。

7.一種如權利要求1所述聲動力脂質體材料在制備表阿霉素復合脂質體中的應用。

8.根據權利要求7所述一種聲動力脂質體材料在制備表阿霉素復合脂質體中的應用，其特征在于：將表阿霉素溶解于蒸餾水中得濃度為8~15mg/mL的表阿霉素水溶液，用碳酸鈉或氫氧化鈉調整脂質體材料外相的pH為7~8，然后取2mL脂質體材料加入1mL表阿霉素水溶液中，輕搖混合后放入40~60℃的水浴鍋中保溫1~2小時得表阿霉素復合脂質體。