[發(fā)明專利]一種西咪替丁速溶顆粒及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210167701.5
• 申請日: 2012-05-25
• 公開（公告）號(hào): CN102657619A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 董惠峰;劉鼎闊;王立紅;張勇;張俊霞;張鳳洪
• 申請（專利權(quán)）人: 鼎正動(dòng)物藥業(yè)（天津）有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K31/4164;A61P1/04
• 代理公司: 天津盛理知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 12209
• 代理人: 王來佳

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及西咪替丁藥劑的制備技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種西咪替丁速溶顆粒及其制備方法。

背景技術(shù)

西咪替丁（N’-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍），白色或類白色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭，味苦，其具有抑制胃酸分泌的作用，對因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護(hù)作用，對應(yīng)激性胃潰炎和上消化道出血也有明顯療效。

西咪替丁在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶，西咪替丁具有味苦、適口性差的缺點(diǎn)，人們通過研究，發(fā)明出西咪替丁注射液，但其有效成分含量僅0.4%，在臨床使用時(shí)，需要大量注射才能滿足動(dòng)物機(jī)體的需要量，非常的不方便，而且多次注射易引起動(dòng)物機(jī)體的應(yīng)激反應(yīng)，不利于疾病的治療。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供含量高、使用方便的一種西咪替丁速溶顆粒。

本發(fā)明采取的技術(shù)方案是：

一種西咪替丁速溶顆粒，其特征在于：其原料包括按重量份數(shù)混合的以下組分：

而且，所述崩解劑為蔗糖、乳糖、可溶性淀粉中的一種或幾種的混合物。

而且，所述濕潤劑為丙酸鈉、丁氨酸、甘氨酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或幾種的混合物。

而且，所述矯味劑為糖精鈉、蘋果酸、碳酸氫鈉、果味香料中的一種或幾種的混合物。

而且，所述賦形劑為微晶纖維素。

本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種西咪替丁速溶顆粒的制備方法，包括以下步驟：

(1)將西咪替丁與崩解劑混合，粉碎后過80目篩；

(2)將濕潤劑溶于純化水；

(3)將矯味劑和賦形劑混合后，過80目篩，再加入步驟(1)的產(chǎn)物中，混合均勻；

(4)將步驟(3)的產(chǎn)物與步驟(2)的產(chǎn)物混合均勻；

(5)濕法制粒，然后60～70攝氏度干燥后即制得成品。

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和積極效果是：

本發(fā)明中，將西咪替丁與崩解劑、濕潤劑和矯味劑混合制成速溶顆粒，試驗(yàn)證明，其穩(wěn)定性高，可存放較長時(shí)間，口感好，動(dòng)物易于食用，而且有效成分的含量遠(yuǎn)高于傳統(tǒng)注射液，使用方便，治療效果好。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例，對本發(fā)明進(jìn)一步說明，下述實(shí)施例是說明性的，不是限定性的，不能以下述實(shí)施例來限定本發(fā)明的保護(hù)范圍。

一種西咪替丁速溶顆粒，其原料包含按重量份數(shù)混合的以下組分：

其中，崩解劑為蔗糖、乳糖、可溶性淀粉中的一種或幾種的混合物。濕潤劑為丙酸鈉、丁氨酸、甘氨酸、酒石酸、聚乙烯比咯烷酮、聚乙二醇6000中的一種或幾種的混合物。矯味劑為糖精鈉、蘋果酸、碳酸氫鈉、果味香料中的一種或幾種的混合物。賦形劑為微晶纖維素。

上述西咪替丁速溶顆粒的制備方法，包括以下步驟：

(1)將西咪替丁與崩解劑混合，粉碎后過80目篩；

(2)將濕潤劑溶于純化水；

(3)將矯味劑和賦形劑混合后，過80目篩，再加入步驟(1)的產(chǎn)物中，混合均勻；

(4)將步驟(3)的產(chǎn)物與步驟(2)的產(chǎn)物混合均勻；

(5)濕法制粒，然后60～70攝氏度干燥后即制得成品。

實(shí)施例1

(1)將10克西咪替丁與40克蔗糖混合，粉碎后過80目篩；

(2)將10克聚乙烯吡咯烷酮、20克聚乙二醇6000溶于20毫升純化水；

(3)將5克碳酸氫鈉、5克蘋果酸、10克微晶纖維素混合后，過80目篩后，再加入步驟(1)的產(chǎn)物中，混合均勻；

(4)將步驟(3)的產(chǎn)物與步驟(2)的產(chǎn)物混合均勻；

(5)濕法制粒，干燥、整粒、分裝后即制得成品。

制得的西咪替丁速溶顆粒的有效成分含量為：10%。

實(shí)施例2

(1)將15克西咪替丁與35克可溶性淀粉混合，粉碎后過80目篩；

(2)將20克酒石酸、10克聚乙烯比咯烷酮溶于20毫升純化水；

(3)將5克碳酸氫鈉、5克果味香料、10克微晶纖維素混合后，過80目篩后，再加入步驟(1)的產(chǎn)物中，混合均勻；

(4)將步驟(3)的產(chǎn)物與步驟(2)的產(chǎn)物混合均勻；

(5)濕法制粒，干燥、整粒、分裝后即制得成品。

制得的西咪替丁速溶顆粒的有效成分含量為：15%。

實(shí)施例3

(1)將20克西咪替丁與38克乳糖混合，粉碎后過80目篩；