[發明專利]一種合成頭孢卡品酯中間體的方法

無效

• 申請號: 201210166340.2
• 申請日: 2012-05-27
• 公開（公告）號: CN103450222A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發明（設計）人: 賈春榮;王宗玉;劉軍
• 申請（專利權）人: 重慶常捷醫藥化工有限公司
• 主分類號: C07D501/34
• 分類號: C07D501/34;C07D501/04
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1.一種合成頭孢卡品酯中間體7β-【（Z）-2-（2-叔丁氧羰基氨基噻唑-4-基)-2-丁烯酰基】氨基-3-羥甲基-3-頭孢烯-4-羧酸的方法，該中間體化學式如式一所示：

該方法的特征為：

將7β-【（Z）-2-（2-叔丁氧羰基氨基噻唑-4-基)-2-丁烯酰基】氨基-3-乙酰氧甲基-3-頭孢烯-4-羧酸，化學式如式二所示，加入適量水、或水和與水互溶的有機溶劑組成的混合溶劑中，用常規無機堿催化水解；反應完畢后，經與四級銨鹽作用，二氯甲烷萃取即制得式一化合物。

。

2.如權利要求1所述的合成方法，其特征是所述的與水互溶的有機溶劑為C_1-3直鏈或支鏈脂肪醇、丙酮、四氫呋喃、乙腈，優選為甲醇、乙醇、四氫呋喃或丙酮。

3.如權利要求1所述的合成方法，其特征是所述的常規無機堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸氫鉀，優選為氫氧化鈉、氫氧化鉀或碳酸鈉。

4.如權利要求1所述的合成方法，其特征是所述的常規無機堿的用量為其調反應液pH至7～12的用量，優選為調反應液pH至8～10的用量。

5.如權利要求1所述的合成方法，其特征是水解反應溫度為-30～30℃，優選為-20～10℃。

6.如權利要求1所述的合成方法，其特征是水解反應時間為1～10h，優選為1～5h。

7.如權利要求1所述的合成方法，其特征是所述的四級銨鹽為四正丁基硫酸氫銨、四正丁基溴化銨、四正丁基氯化銨、氯化三正辛基甲基銨或氯化芐基三甲基銨，優選為四正丁基硫酸氫銨或四正丁基氯化銨。