[發(fā)明專利]作為前藥的達比加群酯衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210164722.1 | 申請日： | 2012-05-24 |
| 公開（公告）號： | CN103420994A | 公開（公告）日： | 2013-12-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 孔維苓;蔡志強;龔珉;黃長江;徐為人;湯立達 | 申請（專利權(quán)）人： | 天津藥物研究院 |
| 主分類號： | C07D413/12 | 分類號： | C07D413/12;A61K31/4439;A61P7/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300193 *** | 國省代碼： | 天津;12 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作為 加群酯 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.具有式Ⅰ結(jié)構(gòu)的達比加群的酯衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：
其中，
R1為H或C1-C5的烷基或取代的烷基；R2為H或C1-C3的烷基或取代的烷基；R3為C1-C6的烷基或取代的烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有式Ⅰ結(jié)構(gòu)的達比加群的酯的衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：
其中，
R1為H、甲基或乙基；R2為H或CH3；R3為甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或正己基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項所述的具有式Ⅰ結(jié)構(gòu)的達比加群的酯的衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，選自如下結(jié)構(gòu)式所代表的化合物：
其中，R1、R2和R3分別定義如下：
I1：R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH3；
I2：R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH2CH3；
I3：R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH2CH2CH3；
I4：R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH2CH2CH2CH3；
I5：R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH2CH2CH2CH2CH3；
I6：R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH2CH2CH2CH2CH2CH3；
I7：R1為-?CH2CH3，R2為-H，R3為R3-CH3；
I8：R1為-?CH2CH3，R2為-H，R3為R3-CH2CH3；
I9：R1為-?CH2CH3，R2為-H，R3為R3-CH2CH2CH3；
I10：R1為-?CH2CH3，R2為-H，R3為R3-CH2CH2CH2CH3；
I11：R1為-?CH2CH3，R2為-H，R3為R3-CH2CH2CH2CH2CH3；
I12：R1為-?CH2CH3，R2為-H，R3為R3-CH2CH2CH2CH2CH2CH3；
I13：R1為-CH3，R2為-?CH3，R3為-CH3；
I14：R1為-CH3，R2為-?CH3，R3為-CH2CH3；
I15：R1為-CH3，R2為-?CH3，R3為-CH2CH2CH3；
I16：R1為-CH3，R2為-?CH3，R3為-CH2CH2CH2CH3；
I17：R1為-CH3，R2為-?CH3，R3為-CH2CH2CH2CH2CH3；
I18：R1為-CH3，R2為-?CH3，R3為-CH2CH2CH2CH2CH2CH3；
I19：R1為-?CH2CH3，R2為-?CH3，R3為R3-CH3；
I20：R1為-?CH2CH3，R2為-?CH3，R3為R3-CH2CH3；
I21：R1為-?CH2CH3，R2為-?CH3，R3為R3-CH2CH2CH3；
I22：R1為-?CH2CH3，R2為-?CH3，R3為R3-CH2CH2CH2CH3；
I23：R1為-?CH2CH3，R2為-?CH3，R3為R3-CH2CH2CH2CH2CH3；
I24：R1為-?CH2CH3，R2為-?CH3，R3為R3-CH2CH2CH2CH2CH2CH3。
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