[發(fā)明專(zhuān)利]一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥腸溶膠囊及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210161039.2
• 申請(qǐng)日: 2012-05-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102670656A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-09-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 羅川
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 陜西東泰制藥有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K35/56
• 分類(lèi)號(hào): A61K35/56;A61P1/16;A61P31/20;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥腸溶膠囊及其制備方法，屬于制藥技術(shù)領(lǐng)域。

技術(shù)背景

干蟾皮的水溶性成分吲哚類(lèi)生物堿具有調(diào)節(jié)免疫，抑制HBV、DNA的復(fù)制，具有較強(qiáng)的抗病毒作用，對(duì)乙型肝炎有很好的治療作用。干蟾皮中的脂溶性成分蟾毒內(nèi)酯類(lèi)具有顯著的抗腫瘤作用，2009年1月14日中國(guó)專(zhuān)利公報(bào)公開(kāi)了由本申請(qǐng)人申報(bào)的名稱(chēng)為“一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥制劑及其制備方法”，公開(kāi)號(hào)為CN?101342194A的專(zhuān)利申請(qǐng)，發(fā)明所述中藥制劑的制備方法主要為：采用85％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心。本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)“采用85％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心”雖可以提取出一些干蟾皮中脂溶性成分蟾毒內(nèi)酯和水溶性成分吲哚類(lèi)生物堿，除去雜質(zhì)，但是發(fā)明人發(fā)現(xiàn)按其工藝提取出的有效成份少，工藝提取率較低，制成的制劑療效不夠理想，且有一些毒副作用。發(fā)明人經(jīng)過(guò)3年的潛心研究，終于發(fā)現(xiàn)將乙醇提取由濃度85％改成用60％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心；所制得的制劑，其臨床藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)效果顯著提高，毒副作用顯著降低，患者更易接受。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于針對(duì)本領(lǐng)域現(xiàn)有技術(shù)所存在的缺陷，通過(guò)發(fā)掘祖國(guó)豐富的中醫(yī)藥資源，結(jié)合大量的臨床藥效學(xué)研究，提供一種療效更為顯著，且對(duì)人體毒副作用很小的一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥腸溶膠囊及其制備方法。

為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為：

本發(fā)明中藥腸溶膠囊的配方組成為：

干蟾皮3500g；

本發(fā)明中藥腸溶膠囊的制備方法為：

取干蟾皮3500g，剪碎，洗凈，加60％乙醇回流提取二次，第一次加6倍量乙醇，先浸泡2小時(shí)，再回流提取1小時(shí)，第二次加4倍量乙醇，回流提取30分鐘，合并提取液，濾過(guò)，藥渣備用，濾液以4000r/min轉(zhuǎn)速離心30min，取上清液回收乙醇至無(wú)醇味，得清膏備用；取醇提藥渣，加水煎煮二次，第一次加8倍量水，煎煮1小時(shí)，第二次加6倍量水，煎煮45分鐘，合并煎液，濾過(guò)，濾液以4000r/min轉(zhuǎn)速離心30min，取上清液濃縮至相對(duì)密度為1.08～1.12的清膏，與上述清膏合并，噴霧干燥成細(xì)粉，即得藥物活性成分，再與羧甲基纖維素鈉50g、淀粉150g混勻，制成顆粒，裝入腸溶膠囊，即得本發(fā)明腸溶膠囊。

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，發(fā)明人經(jīng)過(guò)3年的潛心研究，終于發(fā)現(xiàn)將2009年1月14日中國(guó)專(zhuān)利公報(bào)公開(kāi)了由本申請(qǐng)人申報(bào)的名稱(chēng)為“一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥制劑及其制備方法”，公開(kāi)號(hào)為CN?101342194A的專(zhuān)利申請(qǐng)的工藝改為：干蟾皮85％乙醇提取改成用60％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心；所制得的制劑，脂溶性成分蟾毒內(nèi)酯和水溶性成分吲哚類(lèi)生物堿的含量顯著提高，其臨床藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)效果顯著提高，毒副作用顯著降低，患者更易接受。克服了現(xiàn)有技術(shù)提取出的有效成份少，工藝提取率較低，制成的制劑療效不夠理想，毒副作用較明顯的缺陷。

主要藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)

實(shí)驗(yàn)?zāi)康模和ㄟ^(guò)對(duì)本發(fā)明腸溶膠囊和原發(fā)明腸溶膠囊的抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、保肝和增強(qiáng)免疫力等藥理實(shí)驗(yàn)研究，將本發(fā)明腸溶膠囊和原發(fā)明腸溶膠囊進(jìn)行對(duì)比，觀察其藥理作用的強(qiáng)弱。

試驗(yàn)方法：本發(fā)明腸溶膠囊和原發(fā)明腸溶膠囊對(duì)小鼠移植性肉瘤的影響；對(duì)小鼠移植性肝癌H₂₂的影響；對(duì)醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)的影響；對(duì)小鼠熱板致痛的影響；對(duì)四氯化碳引起的肝功能損傷的影響；對(duì)小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能的影響；對(duì)小鼠血清溶血素形成的影響。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：本發(fā)明腸溶膠囊和原發(fā)明腸溶膠囊能明顯抑制小鼠移植S₁₈₀肉瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)；可顯著抑制小鼠移植性肝癌H₂₂的生長(zhǎng)；對(duì)醋酸所致小鼠扭體具有明顯的抑制作用；可延長(zhǎng)熱板致痛小鼠的痛閾值；明顯抑制四氯化碳引起大鼠血清SGPT和SGOT的升高，對(duì)肝損傷具有保護(hù)作用；能顯著提高小鼠巨噬細(xì)胞的吞噬功能；具有顯著增加小鼠血清溶血素含量的作用。

結(jié)論：本發(fā)明腸溶膠囊比原發(fā)明腸溶膠囊的抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、保肝和增強(qiáng)免疫力等藥理作用強(qiáng)，因此，本發(fā)明腸溶膠囊比原發(fā)明腸溶膠囊解毒、消腫、止痛血的功能強(qiáng)。

一、對(duì)小鼠移植性肉瘤的影響

實(shí)驗(yàn)材料

1、動(dòng)物：昆明種小鼠，體重18～22g。

2、藥物：原發(fā)明腸溶膠囊；本發(fā)明腸溶膠囊大、中、小三個(gè)劑量組。藥物在實(shí)驗(yàn)前用生理鹽水配置，灌胃給藥。

實(shí)驗(yàn)方法