[發(fā)明專利]一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥腸溶膠囊及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210161039.2
• 申請日: 2012-05-18
• 公開（公告）號: CN102670656A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 羅川
• 申請（專利權(quán)）人: 陜西東泰制藥有限公司
• 主分類號: A61K35/56
• 分類號: A61K35/56;A61P1/16;A61P31/20;A61P35/00
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥腸溶膠囊及其制備方法，屬于制藥技術(shù)領(lǐng)域。

技術(shù)背景

干蟾皮的水溶性成分吲哚類生物堿具有調(diào)節(jié)免疫，抑制HBV、DNA的復(fù)制，具有較強(qiáng)的抗病毒作用，對乙型肝炎有很好的治療作用。干蟾皮中的脂溶性成分蟾毒內(nèi)酯類具有顯著的抗腫瘤作用，2009年1月14日中國專利公報公開了由本申請人申報的名稱為“一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥制劑及其制備方法”，公開號為CN?101342194A的專利申請，發(fā)明所述中藥制劑的制備方法主要為：采用85％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心。本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)“采用85％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心”雖可以提取出一些干蟾皮中脂溶性成分蟾毒內(nèi)酯和水溶性成分吲哚類生物堿，除去雜質(zhì)，但是發(fā)明人發(fā)現(xiàn)按其工藝提取出的有效成份少，工藝提取率較低，制成的制劑療效不夠理想，且有一些毒副作用。發(fā)明人經(jīng)過3年的潛心研究，終于發(fā)現(xiàn)將乙醇提取由濃度85％改成用60％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心；所制得的制劑，其臨床藥效學(xué)實驗效果顯著提高，毒副作用顯著降低，患者更易接受。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于針對本領(lǐng)域現(xiàn)有技術(shù)所存在的缺陷，通過發(fā)掘祖國豐富的中醫(yī)藥資源，結(jié)合大量的臨床藥效學(xué)研究，提供一種療效更為顯著，且對人體毒副作用很小的一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥腸溶膠囊及其制備方法。

為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案為：

本發(fā)明中藥腸溶膠囊的配方組成為：

干蟾皮3500g；

本發(fā)明中藥腸溶膠囊的制備方法為：

取干蟾皮3500g，剪碎，洗凈，加60％乙醇回流提取二次，第一次加6倍量乙醇，先浸泡2小時，再回流提取1小時，第二次加4倍量乙醇，回流提取30分鐘，合并提取液，濾過，藥渣備用，濾液以4000r/min轉(zhuǎn)速離心30min，取上清液回收乙醇至無醇味，得清膏備用；取醇提藥渣，加水煎煮二次，第一次加8倍量水，煎煮1小時，第二次加6倍量水，煎煮45分鐘，合并煎液，濾過，濾液以4000r/min轉(zhuǎn)速離心30min，取上清液濃縮至相對密度為1.08～1.12的清膏，與上述清膏合并，噴霧干燥成細(xì)粉，即得藥物活性成分，再與羧甲基纖維素鈉50g、淀粉150g混勻，制成顆粒，裝入腸溶膠囊，即得本發(fā)明腸溶膠囊。

針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，發(fā)明人經(jīng)過3年的潛心研究，終于發(fā)現(xiàn)將2009年1月14日中國專利公報公開了由本申請人申報的名稱為“一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥制劑及其制備方法”，公開號為CN?101342194A的專利申請的工藝改為：干蟾皮85％乙醇提取改成用60％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心；所制得的制劑，脂溶性成分蟾毒內(nèi)酯和水溶性成分吲哚類生物堿的含量顯著提高，其臨床藥效學(xué)實驗效果顯著提高，毒副作用顯著降低，患者更易接受?？朔爽F(xiàn)有技術(shù)提取出的有效成份少，工藝提取率較低，制成的制劑療效不夠理想，毒副作用較明顯的缺陷。

主要藥效學(xué)實驗

實驗?zāi)康模和ㄟ^對本發(fā)明腸溶膠囊和原發(fā)明腸溶膠囊的抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、保肝和增強(qiáng)免疫力等藥理實驗研究，將本發(fā)明腸溶膠囊和原發(fā)明腸溶膠囊進(jìn)行對比，觀察其藥理作用的強(qiáng)弱。

試驗方法：本發(fā)明腸溶膠囊和原發(fā)明腸溶膠囊對小鼠移植性肉瘤的影響；對小鼠移植性肝癌H₂₂的影響；對醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)的影響；對小鼠熱板致痛的影響；對四氯化碳引起的肝功能損傷的影響；對小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能的影響；對小鼠血清溶血素形成的影響。

實驗結(jié)果：本發(fā)明腸溶膠囊和原發(fā)明腸溶膠囊能明顯抑制小鼠移植S₁₈₀肉瘤細(xì)胞的生長；可顯著抑制小鼠移植性肝癌H₂₂的生長；對醋酸所致小鼠扭體具有明顯的抑制作用；可延長熱板致痛小鼠的痛閾值；明顯抑制四氯化碳引起大鼠血清SGPT和SGOT的升高，對肝損傷具有保護(hù)作用；能顯著提高小鼠巨噬細(xì)胞的吞噬功能；具有顯著增加小鼠血清溶血素含量的作用。

結(jié)論：本發(fā)明腸溶膠囊比原發(fā)明腸溶膠囊的抗腫瘤、鎮(zhèn)痛、保肝和增強(qiáng)免疫力等藥理作用強(qiáng)，因此，本發(fā)明腸溶膠囊比原發(fā)明腸溶膠囊解毒、消腫、止痛血的功能強(qiáng)。

一、對小鼠移植性肉瘤的影響

實驗材料

1、動物：昆明種小鼠，體重18～22g。

2、藥物：原發(fā)明腸溶膠囊；本發(fā)明腸溶膠囊大、中、小三個劑量組。藥物在實驗前用生理鹽水配置，灌胃給藥。

實驗方法