[發明專利]一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥腸溶膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201210161039.2
• 申請日: 2012-05-18
• 公開（公告）號: CN102670656A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 羅川
• 申請（專利權）人: 陜西東泰制藥有限公司
• 主分類號: A61K35/56
• 分類號: A61K35/56;A61P1/16;A61P31/20;A61P35/00
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技術領域

本發明涉及一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥腸溶膠囊及其制備方法，屬于制藥技術領域。

技術背景

干蟾皮的水溶性成分吲哚類生物堿具有調節免疫，抑制HBV、DNA的復制，具有較強的抗病毒作用，對乙型肝炎有很好的治療作用。干蟾皮中的脂溶性成分蟾毒內酯類具有顯著的抗腫瘤作用，2009年1月14日中國專利公報公開了由本申請人申報的名稱為“一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥制劑及其制備方法”，公開號為CN?101342194A的專利申請，發明所述中藥制劑的制備方法主要為：采用85％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心。本發明人發現“采用85％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心”雖可以提取出一些干蟾皮中脂溶性成分蟾毒內酯和水溶性成分吲哚類生物堿，除去雜質，但是發明人發現按其工藝提取出的有效成份少，工藝提取率較低，制成的制劑療效不夠理想，且有一些毒副作用。發明人經過3年的潛心研究，終于發現將乙醇提取由濃度85％改成用60％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心；所制得的制劑，其臨床藥效學實驗效果顯著提高，毒副作用顯著降低，患者更易接受。

發明內容

本發明的目的在于針對本領域現有技術所存在的缺陷，通過發掘祖國豐富的中醫藥資源，結合大量的臨床藥效學研究，提供一種療效更為顯著，且對人體毒副作用很小的一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥腸溶膠囊及其制備方法。

為達到上述目的，本發明采用的技術方案為：

本發明中藥腸溶膠囊的配方組成為：

干蟾皮3500g；

本發明中藥腸溶膠囊的制備方法為：

取干蟾皮3500g，剪碎，洗凈，加60％乙醇回流提取二次，第一次加6倍量乙醇，先浸泡2小時，再回流提取1小時，第二次加4倍量乙醇，回流提取30分鐘，合并提取液，濾過，藥渣備用，濾液以4000r/min轉速離心30min，取上清液回收乙醇至無醇味，得清膏備用；取醇提藥渣，加水煎煮二次，第一次加8倍量水，煎煮1小時，第二次加6倍量水，煎煮45分鐘，合并煎液，濾過，濾液以4000r/min轉速離心30min，取上清液濃縮至相對密度為1.08～1.12的清膏，與上述清膏合并，噴霧干燥成細粉，即得藥物活性成分，再與羧甲基纖維素鈉50g、淀粉150g混勻，制成顆粒，裝入腸溶膠囊，即得本發明腸溶膠囊。

針對現有技術的不足，發明人經過3年的潛心研究，終于發現將2009年1月14日中國專利公報公開了由本申請人申報的名稱為“一種治療中晚期腫瘤、慢性乙肝的中藥制劑及其制備方法”，公開號為CN?101342194A的專利申請的工藝改為：干蟾皮85％乙醇提取改成用60％乙醇提取后藥渣再水提，分別離心；所制得的制劑，脂溶性成分蟾毒內酯和水溶性成分吲哚類生物堿的含量顯著提高，其臨床藥效學實驗效果顯著提高，毒副作用顯著降低，患者更易接受。克服了現有技術提取出的有效成份少，工藝提取率較低，制成的制劑療效不夠理想，毒副作用較明顯的缺陷。

主要藥效學實驗

實驗目的：通過對本發明腸溶膠囊和原發明腸溶膠囊的抗腫瘤、鎮痛、保肝和增強免疫力等藥理實驗研究，將本發明腸溶膠囊和原發明腸溶膠囊進行對比，觀察其藥理作用的強弱。

試驗方法：本發明腸溶膠囊和原發明腸溶膠囊對小鼠移植性肉瘤的影響；對小鼠移植性肝癌H₂₂的影響；對醋酸所致小鼠扭體反應的影響；對小鼠熱板致痛的影響；對四氯化碳引起的肝功能損傷的影響；對小鼠腹腔巨噬細胞吞噬功能的影響；對小鼠血清溶血素形成的影響。

實驗結果：本發明腸溶膠囊和原發明腸溶膠囊能明顯抑制小鼠移植S₁₈₀肉瘤細胞的生長；可顯著抑制小鼠移植性肝癌H₂₂的生長；對醋酸所致小鼠扭體具有明顯的抑制作用；可延長熱板致痛小鼠的痛閾值；明顯抑制四氯化碳引起大鼠血清SGPT和SGOT的升高，對肝損傷具有保護作用；能顯著提高小鼠巨噬細胞的吞噬功能；具有顯著增加小鼠血清溶血素含量的作用。

結論：本發明腸溶膠囊比原發明腸溶膠囊的抗腫瘤、鎮痛、保肝和增強免疫力等藥理作用強，因此，本發明腸溶膠囊比原發明腸溶膠囊解毒、消腫、止痛血的功能強。

一、對小鼠移植性肉瘤的影響

實驗材料

1、動物：昆明種小鼠，體重18～22g。

2、藥物：原發明腸溶膠囊；本發明腸溶膠囊大、中、小三個劑量組。藥物在實驗前用生理鹽水配置，灌胃給藥。

實驗方法