[發(fā)明專利]一種制備1,2-二氫吡啶衍生物的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210160372.1 | 申請日： | 2012-05-22 |
| 公開（公告）號： | CN103420901A | 公開（公告）日： | 2013-12-04 |
| 發(fā)明（設計）人： | 萬伯順;信曉義;吳凡 | 申請（專利權）人： | 中國科學院大連化學物理研究所 |
| 主分類號： | C07D211/96 | 分類號： | C07D211/96 |
| 代理公司： | 沈陽科苑專利商標代理有限公司 21002 | 代理人： | 馬馳 |
| 地址： | 116023 *** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 二氫吡啶 衍生物 方法 | ||
1.一種制備1,2-二氫吡啶衍生物的方法，其特征在于：
以下式所示的3-氮雜-1,5-烯炔1為原料通過環(huán)合異構化生成1,2-二氫吡啶衍生物2，反應式如下：
其中R1、R2、R3為C1-C8烷基、吡啶基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基為C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、F、Cl、Br、I、NO2中的一種、或二種、或三種；R4、R5為C1-C4酯基、苯基、C1-C8烷基、磺酰基、三氟甲基、F、Cl、Br、或I。
2.按照權利要求1所述的方法，其特征在于：
具體操作步驟如下：
于反應器中進行反應，反應器抽真空后通氬氣置換，加入3-氮雜-1,5-烯炔1，然后加入溶劑和催化劑,20℃-145℃下反應1天-7天；反應結束后，用旋轉蒸發(fā)儀抽掉溶劑，固體溶于二氯甲烷上樣進行硅膠柱層析，得到1,2-二氫吡啶2；
催化劑為DDQ（2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌）、碘、過氧化苯甲酰、AIBN（2,2’-二氰基-2,2’-偶氮丙烷）、或NHPI（N-羥基鄰苯二甲酰亞胺）中的一種或二種以上。
3.按照權利要求1所述的方法，其特征在于：催化劑用量是反應物1的5–10mol％。
4.按照權利要求1所述的方法，其特征在于：溶劑為四氫呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、苯、四氯化碳、1,4-二氧六環(huán)、或乙腈中的一種或二種以上。
5.按照權利要求1所述的方法，其特征在于：溶劑用量為每毫摩爾反應物1用溶劑5–10毫升。
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