[發(fā)明專利]一種苦柯胺B鹽注射劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210160247.0
• 申請日: 2012-05-22
• 公開（公告）號: CN102641240A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 賀英菊;董凱;李寶齊;鄭江;王瑞卿
• 申請（專利權(quán)）人: 天津紅日藥業(yè)股份有限公司;中國人民解放軍第三軍醫(yī)大學(xué)第一附屬醫(yī)院
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K9/19;A61K31/165;A61P29/00;A61P31/00
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 11130
• 代理人: 王為

1.一種以苦柯胺B鹽為活性成分的注射用制劑，其特征在于含有活性成分苦柯胺B鹽以及藥學(xué)上可接受的輔料。

2.根據(jù)權(quán)利要求書1所述的注射用制劑，其特征在于所述藥學(xué)上可接受的輔料包括穩(wěn)定劑、增溶劑、溶劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用制劑，其特征在于所述穩(wěn)定劑選自：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫脲、抗壞血酸、L-精氨酸、酸鹽半胱氨酸、對苯二酚。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用制劑，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的輔料還包括增溶劑，溶劑，其中增溶劑選自：泊洛沙姆F-68、泊洛沙姆F-407、煙酰胺、賴氨酸、精氨酸、聚山梨酯80、葡甲胺、聚乙二醇硬脂酸酯HS15、十二烷基硫酸鈉、三乙醇胺、鯨蠟醇硫酸鈉、硬脂醇硫酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、磷脂酰膽堿、聚氧乙烯蓖麻油、脫氧膽酸鈉；溶劑選自：乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇,水。

5.根據(jù)權(quán)利要求書1所述的注射用制劑，其特征在于含有藥物活性成分苦柯胺B鹽和至少一種穩(wěn)定劑，兩者重量比例為1:0.1-10。

6.根據(jù)權(quán)利要求書1所述的注射用制劑，其特征在于含有藥物活性成分苦柯胺B鹽和至少一種穩(wěn)定劑，兩者重量比例為1：0.5-5。

7.按照權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征于：

其中各組分的重量配比如下：

苦柯胺B鹽，0.1-50%

穩(wěn)定劑，0.1-5%

增溶劑，0.1-5%

其余為溶劑。

8.按照權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征于：

其中各組分的重量配比如下：

苦柯胺B鹽，0.5-30%

穩(wěn)定劑，0.5-2%

增溶劑，0.5-2%

其余為溶劑。

9.按照權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征于：其中各組分的重量配比如下：

所述大容量注射劑處方及制備方法如下：

其余為溶劑。

制備方法：用注射用水配制一定濃度的增溶劑、穩(wěn)定劑，加入溶劑，再加入苦柯胺B鹽溶解，分裝，即得苦柯胺B鹽注射液。

所述無菌粉針，其配方及制備方法如下：

其余為溶劑。

制備方法：用注射用水配制一定濃度的穩(wěn)定劑、增溶劑溶液，加入苦柯胺B鹽溶解，加入支架劑（支架劑可以是甘露醇、葡萄糖、乳糖）溶解，分裝，然后冷凍干燥，即得注射用苦柯胺B鹽。

所述為小容量注射劑，其配方及制備方法為：

其余為溶劑

制備方法：將苦柯胺B鹽加入到一定量的穩(wěn)定劑、增溶劑、非水溶劑中溶解，然后加水稀釋至一定濃度，分裝，即得苦柯胺B鹽小容量注射液。

10.按照權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征于：其中各組分的重量配比如下：

制備方法：取焦亞硫酸鈉、泊洛沙姆F-68、無水乙醇溶液，加入苦柯胺B鹽溶劑，調(diào)節(jié)PH，分裝，滅菌，凍干干燥，即得注射用苦柯胺B鹽。