[發明專利]制備4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈的方法有效
| 申請號： | 201210159781.X | 申請日： | 2003-08-07 |
| 公開（公告）號： | CN102702111B | 公開（公告）日： | 2014-12-17 |
| 發明（設計）人： | J·E·G·吉耶蒙特;D·P·R·施爾斯;J·J·M·威廉斯;B·P·A·M·J·梅代爾;E·T·J·帕基耶;P·A·J·楊森;J·赫雷斯;R·G·G·倫德斯 | 申請（專利權）人： | 詹森藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/48 | 分類號： | C07D239/48 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 劉健;林森 |
| 地址： | 比利時比*** | 國省代碼： | 比利時;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 乙烯基 甲基 苯基 氨基 嘧啶 方法 | ||
【權利要求書】：
1.?制備式(I)所示4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈、其可藥用酸加成鹽或立體化學異構形式的方法，
所述方法包括將式(VI)中間體、其合適的酸加成鹽或立體化學異構形式
與式(III)中間體或其合適的酸加成鹽在合適的溶劑存在下反應
其中W1代表鹵素、三氟甲磺酸根、甲苯磺酸根或甲基磺酰基，
然后將所由此獲得的式(VII)中間體、其可藥用酸加成鹽或立體化學異構形式脫水，
然后任選地，通過用酸處理來將游離堿轉化成酸加成鹽，或反之，通過用堿處理將酸加成鹽轉化成游離堿；以及然后任選地，制備其立體化學異構形式。
2.?權利要求1的方法，其中W1是鹵素。
3.?權利要求2的方法，其中W1是氯。
4.?權利要求1-3任一項的方法，其中制得4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈(E)。
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