[發明專利]穩定的乳化組合物

無效

• 申請號: 201210156387.0
• 申請日: 2006-04-27
• 公開（公告）號: CN102670503A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 淺川直樹;道圓隆行
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/216;A61P29/00;A61P9/00;A61P37/02;A61P25/28;A61P31/00;A61P31/04
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 張永新

1.一種乳化組合物，包含：

(A)在酸性范圍穩定的化合物，及

(B)緩沖劑，

所述乳化組合物的pH被調節至約3.7~約5.5。

2.權利要求1的組合物，其還包含陰離子型合成磷脂作為乳化劑。

3.權利要求1或2的組合物，其中(A)在酸性范圍穩定的化合物為

(a)下式的化合物或其鹽或前藥：

式中R代表

任選取代的脂族烴基，

任選取代的芳族烴基，

任選取代的雜環基，

式-OR¹所示的基團

其中R¹代表氫原子或任選取代的脂族烴基，

或者下式所示的基團：

其中R^1b代表氫原子或任選取代的脂族烴基，及R^1c與R^1b相同或相異并代表氫原子或任選取代的脂族烴基，

R⁰代表氫原子或任選取代的脂族烴基，

或者R與R⁰合在一起代表化學鍵，

環A¹為環烯，任選被1~4個取代基所取代，所述取代基選自：

(1)任選具有取代基的脂族烴基，

(2)任選具有取代基的芳族烴基，

(3)式-OR¹所示的基團，其中R¹代表氫原子或任選具有取代基的脂族烴基，及

(4)鹵原子，

Ar代表任選取代的芳族烴基，以及式所示的基團為式或所示的基團，n代表1~4的整數，或者

(b)下式所示的化合物或其鹽或前藥：

式中R¹′代表

任選取代的脂族烴基，

任選取代的芳族烴基，

任選取代的雜環基，

式-OR^1a′所示的基團，

其中R^1a′代表氫原子或任選取代的脂族烴基，或者

下式所示的基團：

其中R^1b′和R^1c′彼此相同或相異并代表氫原子或任選取代的脂族烴基，

X代表亞甲基、氮原子、硫原子或氧原子，

Y代表任選取代的亞甲基或者任選取代的氮原子，

環A為5~8員環，任選進一步被1~4個取代基所取代，所述取代基選自

(1)任選具有取代基的脂族烴基，

(2)任選具有取代基的芳族烴基，

(3)式-OR²′所示的基團

其中R²′代表氫原子或任選具有取代基的脂族烴基，及

(4)鹵原子，

Ar′代表任選取代的芳族烴基，及式所示的基團為式或式所示的基團，

m代表0~2的整數，

n′代表1~3的整數，及

m與n′之和為4或更小，

條件是當X為亞甲基時，Y代表任選取代的亞甲基。

4.權利要求3的組合物，其中式(I)所示的化合物選自：(6R)-6-[N-(2-氯-4-氟苯基)氨磺酰基]環己-1-烯-1-羧酸乙酯，d-6-[N-(2,4-二氟苯基)氨磺酰基]環己-1-烯-1-羧酸乙酯，6-[N-(2-氯苯基)氨磺酰基]環己-1-烯-1-羧酸乙酯或者6-[N-(2-氯-4-甲基苯基)氨磺酰基]環己-1-烯-1-羧酸乙酯。

5.權利要求1或2的組合物，其中所述緩沖劑為選自下列的1、2或多種緩沖劑：乙酸緩沖劑，乳酸緩沖劑，檸檬酸緩沖劑，及磷酸緩沖劑。

6.權利要求5的組合物，其中所述乙酸緩沖劑為乙酸和乙酸鈉。

7.權利要求1或2的組合物，其中所述緩沖劑濃度為100mM或更小。

8.權利要求1的組合物，其還包含選自下列的組分：油成分，乳化劑，水，及其混合物。

9.權利要求8的組合物，其為水包油型。

10.權利要求1或2的組合物，其包含分散相粒子及該分散相粒子分散于其中的水，所述分散相粒子包括在酸性范圍穩定的化合物、油和乳化劑。