[發明專利]4-氨基喹唑啉異羥肟酸類化合物及作為抗腫瘤藥物應用

有效

• 申請號: 201210156309.0
• 申請日: 2012-05-18
• 公開（公告）號: CN103420923A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發明（設計）人: 李建其;張慶偉;賈志丹;周斌;崔寧;梁曉東
• 申請（專利權）人: 國藥一心制藥有限公司;上海醫藥工業研究院
• 主分類號: C07D239/94
• 分類號: C07D239/94;A61K31/517;A61P35/00
• 代理公司: 上海金盛協力知識產權代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

1.4-氨基喹唑啉異羥肟酸類化合物，其特征在于，具有如（V）所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：R₁、R₂、R₃、R₄或R5分別為氫、鹵素、氨基、硝基、羥氨基、C₁－C₄的烷氧基羰基、C₁－C₄的氨烷基、C₁－C₄的烷基、C₁－C₄的酰氨基、烷氧基、胍基、脲基、三氟甲基、C₁－C₄的磺酰基、芳磺酰基、取代苯基、苯基或雜環；n=0～5的整數。

2.根據權利要求1所述的4-氨基喹唑啉異羥肟酸類化合物，其特征在于，所述的取代苯基為苯環上含有1至4個取代基，其取代基是鹵素、羥基、硝基、氰基、烷氧基、1至4個碳原子的烷基或氨基基團。

3.根據權利要求2所述的4-氨基喹唑啉異羥肟酸類化合物，其特征在于，所述的鹵素為氟、氯、溴或碘。

4.根據權利要求1所述的4-氨基喹唑啉異羥肟酸類化合物，其特征在于，所述C₁-C₄的烷基為甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基、丁基、異丁基、仲-丁基、叔-丁基或環丁基。

5.根據權利要求1所述的4-氨基喹唑啉異羥肟酸類化合物，其特征在于，所述的烷氧基為C₁-C₄的烷氧基、取代芐氧基、吡咯烷-1-基-(C₂-C₄)烷氧基、嗎啉-1-基-(C₂-C₄)烷氧基、哌嗪-1-基-(C₂-C₄)烷氧基、N-甲基哌嗪-1-基-(C₂-C₄)烷氧基或哌啶-1-基-(C₂-C₄)烷氧基。

6.根據權利要求1所述的4-氨基喹唑啉異羥肟酸類化合物，其特征在于，所述氨基烷基為氨基乙基、1-氨基丙基或2-氨基丙基。

7.根據權利要求1所述的4-氨基喹唑啉異羥肟酸類化合物，其特征在于，所述烷基氨基為N-甲氨基、N-乙氨基或N-異丙氨基。

8.根據權利要求1所述的4-氨基喹唑啉異羥肟酸類化合物，其特征在于，所述的酰胺基為乙酰氨基(CH₃C(O)NH-)、丙酰氨基(CH₃CH₂C(O)NH-)、丁酰氨基或異丁酰氨基。

9.根據權利要求1所述的4-氨基喹唑啉異羥肟酸類化合物，其特征在于，所述磺酰基為甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、異丙磺酰基、正丁磺酰基、異丁磺酰基或仲丁磺酰基。