[發(fā)明專利]S（+）-氟比洛芬酯注射乳劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210153560.1
• 申請(qǐng)日: 2012-05-17
• 公開（公告）號(hào): CN102670502A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 不公告發(fā)明人
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京阜康仁生物制藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/107
• 分類號(hào): A61K9/107;A61K31/192;A61K47/44;A61P25/04;A61P29/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種S(+)-氟比洛芬酯注射乳劑，包含作為藥物活性成分的S(+)-氟比洛芬酯、作為溶劑的注射用油、乳化劑、任選的穩(wěn)定劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、緩沖鹽和pH調(diào)節(jié)劑，其中：所述注射用油可選自注射用大豆油、注射用橄欖油、注射用棉籽油、注射用蓖麻油、注射用中鏈甘油三酸酯或其組合，優(yōu)選注射用大豆油、注射用中鏈甘油三酸酯或其組合；所述乳化劑可選自大豆磷脂或蛋黃卵磷脂，優(yōu)選蛋黃卵磷脂；所述穩(wěn)定劑可選自注射用油酸或油酸鈉；所述滲透壓調(diào)節(jié)劑可選自甘油；所述緩沖鹽可選自磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鉀或磷酸二氫鉀；所述pH調(diào)節(jié)劑可選自枸櫞酸、鹽酸或醋酸，優(yōu)選枸櫞酸。

2.一種S(+)-氟比洛芬酯注射乳劑，包含作為藥物活性成分的S(+)-氟比洛芬酯、注射用大豆油、蛋黃卵磷脂、甘油、油酸、磷酸氫二鈉和枸櫞酸。

3.一種S(+)-氟比洛芬酯注射乳劑，包含作為藥物活性成分的S(+)-氟比洛芬酯、注射用大豆油、蛋黃卵磷脂、甘油、磷酸氫二鈉和枸櫞酸。

4.權(quán)利要求2所述的S(+)-氟比洛芬酯注射乳劑，其中所述S(+)-氟比洛芬酯的量為所述S(+)-氟比洛芬酯注射乳劑的優(yōu)選0.5-2.0g/100ml；所述注射用大豆油的量為所述S(+)-氟比洛芬酯注射乳劑的8-15%（v/v）；所述蛋黃卵磷脂的量為所述S(+)-氟比洛芬酯注射乳劑的0.8-2.0%（w/v）。?

5.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的S(+)-氟比洛芬酯注射乳劑，其制備方法包括以下步驟：

將注射用油預(yù)熱至50-80攝氏度，加入S(+)-氟比洛芬酯，溶解，然后將乳化劑分散在其中，得油相；將滲透壓調(diào)節(jié)劑和緩沖鹽加入注射用水中，并預(yù)熱至50-80攝氏度，得水相；將油相分散在水相中，攪拌制成粗乳；將粗乳進(jìn)行高壓均質(zhì)，得精乳；用pH調(diào)節(jié)劑將精乳的pH調(diào)至5.0-8.0之間，過濾，灌裝，滅菌，得成品。

6.權(quán)利要求4所述的S(+)-氟比洛芬酯注射乳劑，其制備方法包括以下步驟：將注射用大豆油預(yù)熱至60攝氏度，加入S(+)-氟比洛芬酯，溶解，然后將蛋黃卵磷脂分散在其中，得油相；將甘油和磷酸氫二鈉加入注射用水中，并預(yù)熱至60攝氏度，得水相；將油相分散在水相中，攪拌制成粗乳；將粗乳進(jìn)行高壓均質(zhì)，得精乳；用pH調(diào)節(jié)劑將精乳的pH調(diào)至5.0-6.5之間，過濾，灌裝，滅菌，得成品。