[發(fā)明專(zhuān)利]一種吲哚二酮哌嗪類(lèi)衍生物的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210151080.1
• 申請(qǐng)日: 2012-05-16
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102669110A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-09-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王斌貴;杜豐玉
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中國(guó)科學(xué)院海洋研究所
• 主分類(lèi)號(hào): A01N43/60
• 分類(lèi)號(hào): A01N43/60;A01P7/00
• 代理公司: 沈陽(yáng)科苑專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 21002
• 代理人: 周秀梅;李穎

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及微生物來(lái)源殺蟲(chóng)劑，具體的說(shuō)是一種吲哚二酮哌嗪類(lèi)衍生物的應(yīng)用。

背景技術(shù)

據(jù)世界糧農(nóng)組織FAO估計(jì)，世界上每年因病蟲(chóng)害造成的糧食損失約20％，棉花損失約30％，果樹(shù)、蔬菜的損失約20％。因此，如何更為有效的防治植物病害已經(jīng)成為當(dāng)務(wù)之急。在眾多的防治手段中，化學(xué)農(nóng)藥防治擔(dān)當(dāng)著極其重要的角色。但是，隨著化學(xué)農(nóng)藥的大量使用，植物病蟲(chóng)害對(duì)其的抗藥性也越來(lái)越明顯，隨之也帶來(lái)了環(huán)境污染、人畜中毒與三致(致癌、致畸、致突變)等問(wèn)題。與傳統(tǒng)的化學(xué)合成農(nóng)藥相比，生物源農(nóng)藥具有下述優(yōu)點(diǎn)：(1)大多對(duì)哺乳動(dòng)物毒性較低，使用中對(duì)人畜比較安全；(2)防治譜較窄，選擇性明顯；(3)對(duì)環(huán)境壓力小，對(duì)非靶標(biāo)生物比較安全。所以生物源農(nóng)藥的開(kāi)發(fā)與應(yīng)用對(duì)人類(lèi)健康、環(huán)境保護(hù)和農(nóng)業(yè)的可持續(xù)發(fā)展具有重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種吲哚二酮哌嗪類(lèi)衍生物的應(yīng)用。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案為：

一種吲哚二酮哌嗪類(lèi)衍生物的應(yīng)用，吲哚二酮哌嗪類(lèi)衍生物可用于制備農(nóng)用殺蟲(chóng)劑；所述吲哚二酮哌嗪類(lèi)衍生物為式(一)或式(二)所示；

式(一)?????????????????????式(二)。

所述殺蟲(chóng)劑劑型可制備成液體、緩釋劑或粉末。

本發(fā)明所具有的優(yōu)點(diǎn)：

1)本發(fā)明所涉及的吲哚二酮哌嗪類(lèi)化合物由冠突散囊菌(Eurotium?cristatum)經(jīng)發(fā)酵培養(yǎng)、提取分離而獲得，并具有較好鹵蟲(chóng)致死活性，化合物tetradehydroechinulin(式一)和didehydroechinulin(式二)對(duì)鹵蟲(chóng)的LD₅₀值分別為19.8與27.1μg/mL。

2)本發(fā)明所涉及的吲哚二酮哌嗪類(lèi)衍生物可以作為具有殺蟲(chóng)作用的新農(nóng)藥成分或先導(dǎo)化合物。

3)本發(fā)明所涉及的吲哚二酮哌嗪類(lèi)衍生物可以利用微生物進(jìn)行規(guī)模發(fā)酵，具有生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，周期短、產(chǎn)品成本低等特點(diǎn)。

4)本發(fā)明所涉及的吲哚二酮哌嗪類(lèi)衍生物作為微生物來(lái)源天然產(chǎn)物，只含有碳、氫、氧、氮4種元素，在環(huán)境中易于降解，且對(duì)非靶標(biāo)生物，特別是害蟲(chóng)天敵及有益微生物影響較小；

具體實(shí)施方式

為闡明對(duì)本發(fā)明特征的理解，下面結(jié)合一些非限定性的實(shí)施實(shí)例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步闡述。

實(shí)施例1：

吲哚二酮哌嗪類(lèi)衍生物為式(一)或式(二)所示的吲哚二酮哌嗪類(lèi)衍生物，其式(一)和式(二)的化合物分別為tetradehydroechinulin和didehydroechinulin，均為吲哚二酮哌嗪類(lèi)已知化合物。

式(一)???????????????????????????式(二)

其中，吲哚二酮哌嗪類(lèi)已知化合物tetradehydroechinulin(式一)和didehydroechinulin(式二)的制備過(guò)程可分別參見(jiàn)文獻(xiàn)Helv.Chim.Acta，2012，95，163-168和Helv.Chim.Acta，2010，93，1758-1763中的記載進(jìn)行。

實(shí)施例2：殺蟲(chóng)活性試驗(yàn)

鹵蟲(chóng)(brine?shrimp)也稱(chēng)鹽水豐年蟲(chóng)，分類(lèi)上屬于節(jié)肢動(dòng)物門(mén)，甲殼綱，無(wú)甲目，鹽水豐年蟲(chóng)科，鹵蟲(chóng)屬。鹵蟲(chóng)作為一種殺蟲(chóng)劑篩選模型，國(guó)內(nèi)外已經(jīng)有相關(guān)報(bào)道，王再?gòu)?qiáng)等[農(nóng)藥，2011，50(4)：261-263]以鹵蟲(chóng)作為模型生物評(píng)價(jià)了14種常見(jiàn)殺蟲(chóng)劑的殺蟲(chóng)活性，結(jié)果表明用鹵蟲(chóng)篩選具有殺蟲(chóng)活性的化合物，方法簡(jiǎn)便，且對(duì)多種不同作用機(jī)制的殺蟲(chóng)劑敏感；胡志鈺等[海洋通報(bào)，2000，19(4)：36-41]以鹵蟲(chóng)作為指示生物，快速篩選海洋放線菌中具有殺蟲(chóng)活性的化合物；Blizzard?T.A.等[J.Antibiot，1989，42(8)：1304-1307]以鹵蟲(chóng)快速篩選殺蟲(chóng)劑阿維菌素的類(lèi)似物。總之，鹵蟲(chóng)作為殺蟲(chóng)活性測(cè)定的模型生物具有來(lái)源廣泛、操作簡(jiǎn)單、所需化合物的量少等優(yōu)勢(shì)，可以大大提高篩選效率，對(duì)新農(nóng)用殺蟲(chóng)劑的研發(fā)具有重要意義。

1)鹵蟲(chóng)卵的孵化

取鹵蟲(chóng)卵100mg置于500mL燒杯中，加入人工海水400mL，用充氣泵緩緩充氣，室溫孵化24h，除去卵殼及未孵化的卵，鹵蟲(chóng)繼續(xù)培養(yǎng)24h，備用。

2)樣品溶液的制備

待測(cè)化合物以DMSO溶解，配制為4mg/mL溶液，并依此稀釋至2，1與0.5mg/mL溶液，備用。

3)試驗(yàn)方法