[發明專利]一種用于治療紅斑狼瘡的抗血小板活化中藥組合物

有效

• 申請號: 201210147754.0
• 申請日: 2012-05-14
• 公開（公告）號: CN102670746A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 李東曉;鄧文龍;張磊;楊薇;吳瑕;羅恒;田興軍;張世慧;余悅;白筱璐;張春梅
• 申請（專利權）人: 四川省中醫藥科學院
• 主分類號: A61K36/71
• 分類號: A61K36/71;A61K36/808;A61P7/00;A61P37/02
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技術領域

本發明涉及中醫藥制劑領域，具體的說，是一種用于治療紅斑狼瘡的抗血小板活化中藥組合物。?

背景技術

系統性紅斑狼瘡（systemic?lupus?eythematosus,?SLE）為世界公認的重大難治性疾病，也是自身免疫性疾病中致死率最高、發病率較高并主要危害青年女性的嚴重疾病。由于SLE病因和發病機制不明，發病初期往往缺乏一定的判斷標準，臨床上常以廣泛組織和多器官損傷、癥狀多樣且多變，以及病情進行性加重等為主要特點，因而，迄今治療乏術，且預后較差，有約10％的患者在發病5年內死亡，10-20％在發病10年內死亡。?

目前，SLE的治療原則為消除炎癥的抗炎治療和糾正病理過程，涉及的藥物包括非甾體抗炎藥（non-steroid?antiinflammatory?drugs，NSAIDS）、類固醇激素、免疫抑制劑、抗瘧藥、性激素干預、生物制劑等。經大量臨床研究證實，以激素為代表的化學藥物雖確能有效控制或延緩SLE造成的多臟器損害，降低致死率，但長期或大劑量使用都可造成較大的毒副作用，例如：NSAIDS可造成急性腎功能不全或藥物性肝損害；類固醇激素長期使用可導致感染、糖尿病、骨質疏松、股骨頭壞死等多種副作用；免疫抑制劑則可導致機體免疫功能低下，易感其他疾病。近年來，藥物副作用及其所致免疫抑制狀態誘發的感染甚至已躍居成為SLE的第一死因。?

隨著生物學的長足發展，SLE的細胞和分子機制正被逐漸揭示，針對免疫反應某些關鍵環節的生物制劑正顯示越來越廣闊的應用前景，但均尚處于臨床前研究或臨床試驗階段，且某些研究結果存在較大爭議；不僅如此，生物制劑已被觀察到某些毒副作用，如已有研究發現應用抗CD40L單克隆抗體可導致原因不明的血栓形成。因此，現有藥物藥效和安全性之間的矛盾也成為了目前SLE治療的主要矛盾之一。?

?最新的研究顯示血小板活化在紅斑狼瘡的發作過程中有重要作用，激活的血小板可通過sCD154（免疫分子）增加干擾素分泌進而加重自身免疫反應，阻斷該過程可能成為SLE治療新途徑。但目前常用的抗凝血劑因副作用較多、治療窗窄而易發生出血事件等原因，很難直接用于上述目的。而本發明則采用中藥來抑制血小板活化且無明顯毒副作用，還可與現有藥物合并應用，其前景可期。?

發明內容

本發明的目的在于提供一種用于治療紅斑狼瘡的抗血小板活化中藥組合物，其藥理機制為抑制血小板活化及雌激素拮抗，適用于各種類型的紅斑狼瘡，與現有治療藥物聯合應用可明顯減少后者使用量，降低其毒副作用。?

本發明通過下述方案實現：一種用于治療紅斑狼瘡的抗血小板活化中藥組合物，該中藥組合物配方主要由丹參、赤芍組成，其作用機制為抑制血小板活化及雌激素拮抗，適用于各種類型的紅斑狼瘡，質量可控度高、臨床前研究顯示藥效良好。?

該組合物配方按生藥的重量百分比計由丹參20～80%和赤芍20～80%組成。?

為了達到更好的治療效果，該中藥組合物配方中還包括黃芪或玄參中的至少一種。

該組合物配方按生藥的重量百分比計由黃芪0～50%、玄參0～60%、丹參20～80%和赤芍20～80%組成。所述的黃芪采用黃芪生藥、黃芪飲片或黃芪炮制品；所述的玄參采用玄參生藥、玄參飲片或玄參炮制品；所述的丹參采用丹參生藥、丹參飲片或丹參炮制品；所述的赤芍采用赤芍生藥、赤芍飲片或赤芍炮制品。?

該組合物配方按提取物的重量百分比計由黃芪0-20%、玄參0-50%、丹參20-80%和赤芍20～80%組成。所述的黃芪采用黃芪總多糖；所述的玄參采用玄參總苷；所述的丹參采用丹參總酚酸；所述的赤芍采用赤芍總苷。?

為了便于患者的攜帶和服用，所述臨床口服劑型為片劑、膠囊劑或顆粒劑。?

由于本發明所述的中藥化合物的有效組分明確，因此制備方法也較簡單，包括如下步驟：?

（a）取黃芪、玄參、丹參、赤芍，制成粉末狀，?

（b）按比例混合步驟（a）所制取的黃芪、玄參、丹參、赤芍粉末。

步驟（a）分為兩種情況：一種方式為黃芪選用黃芪生藥、黃芪飲片或黃芪炮制品；玄參選用玄參生藥、玄參飲片或玄參炮制品；丹參選用丹參生藥、丹參飲片或丹參炮制品；赤芍選用赤芍生藥、赤芍飲片或赤芍炮制品；將上述藥品直接制成粉末狀；另一種方式黃芪選用黃芪總多糖；玄參選用玄參總苷；丹參選用丹參總酚酸；赤芍選用赤芍總苷；將上述提取物制成粉末狀。?