[發明專利]一種穿心蓮有效部位的應用

有效

• 申請號: 201210147289.0
• 申請日: 2012-05-14
• 公開（公告）號: CN102652762A
• 公開（公告）日: 2012-09-05
• 發明（設計）人: 馬忠俊;袁永雷;程林;季龍;盧娟
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: A61K36/19
• 分類號: A61K36/19;A61K9/20;A61P35/00
• 代理公司: 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

技術領域

本發明涉及從穿心蓮中提取有效部位的應用和制備領域，特別涉及一種具有癌癥化學預防作用的穿心蓮有效部位的應用。

背景技術

國際癌癥研究機構（IRAC）發布的2008年全球癌癥統計數據顯示，2008年全球癌癥新發病例約為1270萬，癌癥死亡例數為760萬；其中發展中國家的癌癥新發病例和死亡病例分別占到56%和64%。2011年2月4日，美國癌癥協會（ACS）就該統計數據發表了全球癌癥統計學數據報告。ACS的Brawley在評論時指出，實際上35%的癌癥其風險因素是可以預防的，如果采取有效的措施，2008年260萬的癌癥死亡病例（平均每天約7300例）是可以避免的。

癌癥化學預防（Chemoprevention）這個名詞在1976年由Michael?Sporn創造，現在美國國立癌癥研究所（NCI）以及其它多個機構和個人所公認的定義為利用天然、合成或生物物質來阻止、減緩或者逆轉癌癥發生發展過程，從而降低癌癥發生率和死亡率的方法策略，因此腫瘤的預防就顯得尤為重要。人們可以通過保持良好的生活習慣(如不吸煙、不酗酒等)達到腫瘤的預防的目的，另外也可以通過升高體內二相酶的水平來預防腫瘤發生，醌還原酶就是體內預防腫瘤發生的一種重要的二相代謝酶。

穿心蓮為爵床科植物穿心蓮（圓錐須藥草，Andrographis?paniculata(Burm.f.)Nees）的干燥地上全草。本品莖呈方柱形，多分枝，莖長50～70cm，節稍膨大，質脆，易折斷。單葉對生，葉柄短或近無柄；葉片皺縮、易碎，完整者展開后呈披針形或卵狀披針形，長3～12cm，寬2～5cm，先端漸尖，基部楔形下延，全緣或波狀；上表面綠色，下表面灰綠色，兩面光滑。氣微，味極苦。用于清熱解毒，涼血，消腫。用于感冒發熱，咽喉腫痛，口舌生瘡，頓咳勞嗽，泄瀉痢疾，熱淋澀痛，癰腫瘡瘍，毒蛇咬傷。目前為止，在穿心蓮中分離得到的化合物多為二萜類和黃酮類，其中報道的活性成分多為穿心蓮內酯的衍生物。穿心蓮的藥理學用途非常廣泛，但是迄今為止，尚未見有對其癌癥化學預防作用的報道。

公開號為CN?101422494A的中國發明專利申請公開了一種穿心蓮提取物，所述的穿心蓮提取物按照重量比含有：穿心蓮內酯2%~20%、14-去氧穿心蓮內酯0.01%~6%、14-去氧-11,12去氫-穿心蓮內酯1%~6%、新穿心蓮內酯1%~6%、多糖18%~28%和黃酮類化合物10%~15%。同時，該發明專利申請還公開了一種穿心蓮提取物的提取方法，用80%~95%的乙醇對穿心蓮植物（特別是穿心蓮的枝或葉）進行提取，然后濃縮即得。該穿心蓮提取物的給藥方式可以是口服、直腸給藥、注射、吸入、植入上述提取物。雖然通過藥理實驗證明了可用于治療炎性腸病，但是仍未公開用于癌癥的化學預防，更難以見其藥效。

發明內容

本發明提供了一種穿心蓮有效部位在制備具有癌癥化學預防作用的藥物中的應用。

所述的穿心蓮有效部位能夠誘導醌還原酶表達，從而起到癌癥的化學預防作用。

所述的癌癥包括腦瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、宮頸癌、結腸癌、胃癌、食道癌等。

以MTT法進行癌癥化學預防作用篩選，結果顯示，本發明穿心蓮有效部位能顯著誘導醌還原酶的表達。

本發明穿心蓮有效部位可與市售或者常用的載體結合制備成藥物，用于預防腫瘤和癌癥。所述的藥物可以為片劑或者針劑。

本發明穿心蓮有效部位，當在治療上進行施用（給藥）時，可提供不同的效果。通常，可將本發明穿心蓮有效部位配制于無毒的、惰性的和藥學上可接受的水性載體介質中，其中，pH通常為5~8，較佳的pH為6~8，pH值可隨被配制物質的性質以及待治療的病癥而有所變化。配制好的藥物可以通過常規途徑進行給藥，其中包括（但并不限于）：肌內、腹膜內、皮下、皮內或局部給藥。這類載體介質包括（但并不限于）：鹽水、緩沖液、葡萄糖、水、甘油、乙醇及其組合。藥物制劑的形式應與給藥方式相匹配。本發明穿心蓮有效部位可以被制成針劑形式，例如用生理鹽水或含有葡萄糖和其他輔劑的水溶液通過常規針劑制備方法進行制備。諸如片劑和膠囊之類的藥物，也可通過常規方法進行制備。藥物如針劑溶液、片劑和膠囊宜在無菌條件下制造。本發明穿心蓮有效部位還可與其他治療劑一起使用。