[發明專利]順-FTC的多晶型物及其它晶型

有效

• 申請號: 201210146874.9
• 申請日: 2002-03-01
• 公開（公告）號: CN102911165A
• 公開（公告）日: 2013-02-06
• 發明（設計）人: K·R·法雷斯;D·勞;Y·胡
• 申請（專利權）人: 基利得科學公司;雅培制藥有限公司
• 主分類號: C07D411/04
• 分類號: C07D411/04;A61K31/506;A61P31/18;A61P31/20
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 溫宏艷;林森

1.(-)-順-FTC的一種多晶型化合物，其中該化合物在粉末X射線衍射圖中顯示以下角度位置(2θ)的特征峰：

a)14.7°±0.1°，16.7°±0.1°，19.6°±0.1°，21.1°±0.1°，21.8°±0.1°，24.6°±0.1°，和25.6°±0.1°(II型(-)-順-FTC)；或

b)14.5°±0.1°，16.7°±0.1°，19.6°±0.1°，20.4°±0.1°，21.4°±0.1°，21.7°±0.1°，25.2°±0.1°，和26.2°±0.1°(III型(-)-順-FTC)。

2.權利要求1的化合物，該化合物是II型(-)-順-FTC。

3.權利要求1的化合物，該化合物是III型(-)-順-FTC。

4.權利要求1的化合物，該化合物是基本上純的II型(-)-順-FTC。

5.權利要求4的化合物，該化合物的純度至少為97％。

6.權利要求1的化合物，該化合物是基本上純的III型(-)-順-FTC。

7.權利要求6的化合物，該化合物的純度至少為97％。

8.一種含有(-)-順-FTC的多晶型化合物和可藥用載體的藥物組合物，其中該化合物在粉末X射線衍射圖中顯示以下角度位置(2θ)的特征峰：

a)14.7°±0.1°，16.7°±0.1°，19.6°±0.1°，21.1°±0.1°，21.8°±0.1°，24.6°±0.1°，和25.6°±0.1°(II型(-)-順-FTC)；或

b)14.5°±0.1°，16.7°±0.1°，19.6°±0.1°，20.4°±0.1°，21.4°±0.1°，21.7°±0.1°，25.2°±0.1°，和26.2°±0.1°(III型(-)-順-FTC)。

9.用包括以下步驟的方法制備的一種(-)-順-FTC的多晶型物：

a)將I型(-)-順-FTC熔化，和

b)將熔化的(-)-順-FTC重結晶，

其中該I型(-)-順-FTC在粉末X射衍射圖中顯示以下角度位置(2θ)的特征峰：14.1°±0.1°，19.9°±0.1°，20.2°±0.1°，20.6°±0.1°，21.0°±0.1°，22.4°±0.1°，28.5°±0.1°，29.5°±0.1°，和32.6°±0.1°。

10.權利要求9的(-)-順-FTC的多晶型物，其中該方法還包括將重結晶的FTC冷卻至低于約96℃。

11.利用包括將II型(-)-順-FTC多晶型物冷卻至低于約96℃的方法制備的(-)-順-FTC多晶型物，其中該II型多晶型物在粉末X射線圖中顯示以下角度位置(2θ)的特征峰：14.7°±0.1°，16.7°±0.1°，19.6°±0.1°，21.1°±0.1°，21.8°±0.1°，24.6°±0.1°，和25.6°±0.1°。

12.利用包括將III型(-)-順-FTC多晶型物加熱至高于約112℃的方法制備的(-)-順-FTC多晶型物，其中該III型多晶型物在粉末X射線圖中顯示以下角度位置(2θ)的特征峰：14.5°±0.1°，16.7°±0.1°，19.6°±0.1°，20.4°±0.1°，21.4°±0.1°，21.7°±0.1°，25.2°±0.1°，和26.2°±0.1°。

13.一種制備(-)-順-FTC多晶型物的方法，包括：

a)將I型(-)-順-FTC熔化；和

b)將熔化的(-)-順-FTC重結晶，

其中該I型(-)-順-FTC在粉末X射線圖中顯示以下角度位置(2θ)的特征峰：14.1°±0.1°，19.9°±0.1°，20.2°±0.1°，20.6°±0.1°，21.0°±0.1°，22.4°±0.1°，28.5°±0.1°，29.5°±0.1°，和32.6°±0.1°。

14.權利要求13的方法，其中該方法還包括將重結晶的FTC冷卻至低于約96℃。