[發明專利]噻唑類化合物及其用途

有效

• 申請號: 201210144906.1
• 申請日: 2012-05-11
• 公開（公告）號: CN103387551A
• 公開（公告）日: 2013-11-13
• 發明（設計）人: 李松;鐘武;劉娟;何昆侖;肖軍海;周辛波
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: C07D277/42
• 分類號: C07D277/42;A61K31/426;A61P9/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 程泳

1.通式（I）化合物，或其異構體、可藥用鹽及溶劑化物，

其中

R₁代表氫、烷基、取代烷基、環烷基、環烷基烷基、苯基、取代苯基、苯基烷基、取代苯基烷基；

R₂代表苯基、取代苯基。

2.權利要求1的化合物，或其異構體、可藥用鹽及溶劑化物，其中

R₁代表氫、甲基、丙基、己基、環戊基甲基、環己基甲基、環戊基乙基、環己基乙基、苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基；

R₂代表苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,4-二氟苯基。

3.權利要求2的化合物，或其異構體、可藥用鹽及溶劑化物，其中

R₁代表氫、己基、環戊基甲基、苯基；

R₂代表苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二氟苯基、4-氯苯基。

4.權利要求3的化合物，或其異構體、可藥用鹽及溶劑化物，其選自以下化合物：

（1）(2E)-3-(2-苯基)-N-{1-[4-（4-甲氧基苯基）-5苯基-2-噻唑基]-2,2,2-三氯乙基}-2-丙烯酰胺；

（2）(2E)-3-(2-苯基)-N-[1-(4，5-二苯基-2-噻唑基)-2,2,2-三氯乙基]-2-丙烯酰胺；

（3）(2E)-3-(2-苯基)-N-[1-(4-甲氧基苯基-2-噻唑基)-2,2,2-三氯乙基]-2-丙烯酰胺；

（4）(2E)-3-(2-苯基)-N-[1-(2，4-二氟苯基-2-噻唑基)-2,2,2-三氯乙基]-2-丙烯酰胺；

（5）(2E)-3-(2-苯基)-N-[1-(4-氯苯基-2-噻唑基)-2,2,2-三氯乙基]-2-丙烯酰胺；

（6）(2E)-3-(2-苯基)-N-[1-(4-苯基-2-噻唑基)-2,2,2-三氯乙基]-2-丙烯酰胺；

（7）(2E)-3-(2-苯基)-N-{1-[4-（4-甲氧基苯基）-5-環戊基甲基-2-噻唑基]-2,2,2-三氯乙基}-2-丙烯酰胺。

5.藥物組合物，其包含權利要求1－4任一項所述化合物或其異構體、可藥用鹽及溶劑化物，以及藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。

6.權利要求1-4任一項所述化合物或其異構體、可藥用鹽及溶劑化物，用于制備抗細胞凋亡、預防或治療與細胞凋亡有關的疾病或癥狀的藥物的用途。

7.權利要求1-4任一項所述化合物或其異構體、可藥用鹽及溶劑化物，用于制備保護心肌細胞、預防或治療與心肌細胞凋亡有關的疾病或癥狀的藥物的用途。

8.一種抗細胞凋亡、預防或治療與細胞凋亡有關的疾病或癥狀的方法，所述方法包括向有此需要的受試者給予治療有效量的權利要求1-4任一項所述化合物或其異構體、可藥用鹽及溶劑化物。

9.一種保護心肌細胞、預防或治療與心肌細胞凋亡有關的疾病或癥狀的方法，所述方法包括向有此需要的受試者給予治療有效量的權利要求1-4任一項所述化合物或其異構體、可藥用鹽及溶劑化物。