[發明專利]蟑螂多肽的制備及其抗革蘭氏陽性及陰性菌醫藥用途

有效

• 申請號: 201210137410.1
• 申請日: 2012-05-06
• 公開（公告）號: CN102743741A
• 公開（公告）日: 2012-10-24
• 發明（設計）人: 錢金栿;楊榮新;高鵬飛;巫秀美;趙昱
• 申請（專利權）人: 大理學院
• 主分類號: A61K38/17
• 分類號: A61K38/17;A61K35/64;A61K8/64;A61P31/04;A61Q19/10;A61Q19/00;A61L15/44;A23K1/16;A01N63/02;A01P1/00
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技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體而言，本發明涉及一種具有防治細菌感染性疾病功能的蟑螂提取物有效部位及其制備方法和醫藥用途。該有效部位多肽類活性物質可制備成水凝膠、巴布劑、凍干粉、水劑、氣霧劑、栓劑、膜劑、外用搽劑、軟膏劑等形式，用于制備治療防治革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌感染相關疾病的藥物、日化用品或醫療器械。

背景技術

自然界存在大量細菌。金黃色葡萄球菌（Staphylococcus?aureus，簡稱“金葡菌”）是格蘭氏陽性球菌，是一種最常見且是對人體健康影響極大的致病菌種，引起人的主要感染有癤子、膿皰、毒性表皮腐解、肺炎、骨髓炎、急性心肌炎、乳腺炎、膀胱炎、前列腺炎、菌血癥、中毒性休克綜合癥、淋巴結炎、咽炎、子宮頸炎、盆腔炎，以及肌肉、皮膚、尿殖道、中樞神經系統的膿腫。抗甲基西林的金黃色葡萄球菌（MRSA）是20世紀80年代開始出現的耐藥菌株，它是醫院內和臨床上微生物流行病的主要病源。鏈球菌（Streptococcus?species）是成鏈狀排列、兼性厭氧的格蘭氏陽性桿菌。醫學上常見的致病性鏈球菌大部分屬于β溶血型，它們存在于人的皮膚、呼吸道、消化道以及尿殖道的黏膜上，能夠引起皮膚、呼吸道以及軟組織感染如肺炎、菌血癥、心內膜炎、腦膜炎、泌尿道炎癥以及關節炎等疾病。

大腸桿菌（或稱大腸埃希氏桿菌）是中等大小桿菌，革蘭氏染色陰性，其大小為（1-3）微米×（0.5-0.7）微米，有鞭毛、無芽胞，有的菌株可形成莢膜，需氧或兼性厭氧，生化反應活潑、易于在普通培養上增殖，適應性強。該菌對一般消毒劑敏感，但對抗生素及磺胺類藥等極易產生耐藥性。大腸桿菌病是由大腸桿菌埃氏菌的某些致病性血清型菌株引起的疾病總稱，其是由一定血清型的致病性大腸桿菌及其毒素引起的一種腸道傳染病。一年四季均可發生，臨床癥狀及解剖特點以下痢為主要特征，排出黃棕色水樣稀糞。急性致死性感染病例一般1-2天死亡，亞急性1周左右死亡。治療上常采用螺旋霉素、多粘菌素E、慶大霉素、硫酸卡那霉素、恩諾沙星等肌肉注射，每天2-3次連續3-5天（以上三者交替應用或合用效果更好）。

大多數革蘭氏陽性菌的致病物質為外毒素，而大多數革蘭氏陰性菌的致病物質為其內毒素。在抗感染藥物中，抗生素占90%。其它抗真菌藥物、抗病毒藥物和抗寄生蟲病藥物僅占10%。然而，在抗生素的應用中，大多數格蘭仕陽性菌對青霉素敏感，而革蘭氏陰性菌則大多對鏈霉素和氯霉素等敏感。因此，發現既能抑制革蘭氏陽性菌同時又能抑制革蘭氏陰性菌生長的抗菌物質，將是光譜抗菌藥物開發的重要目標之一。

本世紀以來，隨著隨著現代社會的日益發達，細菌感染的機會越來越大，手感人群活動反而越來越頻繁，造成大規模感染的幾率越來越大。因此也造成了抗生素的大量使用，甚至濫用。因此，抗生素的合理應用十分重要。隨著多種抗生素耐藥性的出現、以及超級細菌的初現端倪，使得現有一線使用的抗生素面臨不能滿足臨床需要而全面崩潰的局面。這使得歐美發達國家投入巨資研發新的抗生素藥物。除了醫師自覺抵制濫用抗生素之外，確實還需要儲存一大批針對變異的耐藥株的抗菌藥物，以便在真正發生大規模耐藥菌株流行傳播時人們不至于素手無策、坐以待斃。然而，隨著醫院臨床耐藥菌的增多，以及研發出的抗生素毒性和副作用越來越大，使得人們不得不將眼光轉向廣譜、低毒、使用安全的“綠色抗生素”。不斷研發出新的植物和動物天然綠色抗生素，是十幾億人口的人口大國必須執行的一個既定政策。

本研究團隊以前從植物中發現許多對革蘭氏陽性菌和/或陰性菌有效的植物提取部位和有效成分，更加增添了我們研發新的“綠色抗生素”、發現新的抗菌天然藥物的信心。（趙昱等，具抗病毒、抗炎、和/或抗菌作用的六棱菊屬提取物及其用途，ZL200510077457.3）、（趙昱等，生姜中單萜苷類化合物及其抗菌用途和藥物組合物，CN?101012255；蒲公英中的兩個黃酮苷及其抗格蘭氏陽性菌的醫藥用途，ZL200710067180.5；蒲公英中的木質素及其抗菌活性和醫藥用途，ZL?200710067458.9；黑紫橐吾中的含氯原子艾里莫芬烷及其抗菌和細胞毒活性，ZL200710067460.6；蒲公英中的倍半萜內酯及其抗格蘭氏陽性菌的用途，ZL200710067776.5；黑紫橐吾素A及其抑制格蘭氏陽性菌的醫藥用途，ZL200710068539.0；蒲公英木質素抑制格蘭氏陽性菌的制藥用途，ZL?200810165728.4）