[發明專利]一種替加環素組合物的制備方法

無效

• 申請號: 201210136605.4
• 申請日: 2012-05-06
• 公開（公告）號: CN102641249A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發明（設計）人: 張建義;宗在偉;楊奇珍;趙霞
• 申請（專利權）人: 江蘇奧賽康藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/65;A61K47/26;A61P31/04
• 代理公司: 南京知識律師事務所 32207
• 代理人: 盧亞麗

1.一種替加環素組合物的制備方法，包括將乳糖用80%注射用水溶解，然后加入替加環素，混勻，調節pH值至4.0~6.0，加入針用活性炭攪拌吸附并脫炭，定容；溶液過濾后灌裝于西林瓶中，半加塞，裝盤，凍干，通入氮氣，壓塞，出箱，軋蓋，經質檢合格后包裝，即得；其特征在于將乳糖用80%注射用水溶解后，將乳糖溶液進行超濾處理，收集超濾液，待溶液冷卻后再加入替加環素。

2.根據權利要求1所述的替加環素組合物的制備方法，其特征在于，具體操作為：先稱取乳糖置無菌容器中，加80%量注射用水使之溶解，并將乳糖溶液進行超濾處理，收集超濾液，待溶液降至2~8℃后，加入替加環素，溶解并攪拌均勻，用1mol/L鹽酸或1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH至4.0~6.0，加注射用水至全量，再加入0.1%針用活性炭，攪拌吸附20分鐘，抽濾除炭；中間體檢查合格后，溶液經兩道0.22m的微孔濾膜過濾后送至無菌室中，灌裝于西林瓶中，半塞上丁基橡膠塞，裝盤，置凍干箱中，關閉箱門，開機制冷，利用導熱油使品溫下降，當品溫達-40℃時繼續冷凍2~4小時，停導熱油，開啟冷凝器，當冷凝器溫度達-45℃時，開啟真空系統，進行升溫升華干燥，待所有制品升溫至30℃以上時，調節導熱油，使制品溫度保持在30℃~35℃干燥6~8小時，關閉中隔閥，前箱真空度無明顯下降后，停真空泵，通入氮氣，壓塞，出箱，用鋁塑組合蓋軋蓋，經質檢合格后包裝，即得。