[發(fā)明專利](E)-1-（8-苯并吡喃基)-2-丙烯-1-酮及其類似物以及它們的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210134792.2
• 申請(qǐng)日: 2012-05-03
• 公開（公告）號(hào): CN103382196A
• 公開（公告）日: 2013-11-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳俐娟;魏于全
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D311/74
• 分類號(hào): C07D311/74;C07D405/06;C07D407/06;C07D409/06;A61K31/352;A61K31/381;A61K31/382;A61K31/4025;A61K31/404;A61K31/4433;A61K31/4709;A61K31/5377
• 代理公司: 成都虹橋?qū)＠聞?wù)所(普通合伙) 51124
• 代理人: 武森濤

1.結(jié)構(gòu)如式I所示的化合物，其特征在于：R₁為帶有或不帶取代基的芳環(huán)基、帶有或不帶取代基的芳雜環(huán)基；

R₂為C1～C10脂肪族烴基、?其中，n＝0～4；R₄為C1～C10脂肪族烴基、C3～C10環(huán)烷基、帶有或不帶取代基的芳基、帶有或不帶取代基的芳雜環(huán)基；

其中，所述C1～C10脂肪族烴基是具有1至10個(gè)C原子的直鏈或支鏈、飽和或不飽和的烴基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于：R₁所述芳基具有5～11個(gè)碳原子，芳基的環(huán)骨架上帶有1個(gè)或多個(gè)取代基或不帶有取代基；

優(yōu)選的是所述芳基有6～10個(gè)碳原子；

進(jìn)一步優(yōu)選的是所述芳基為苯環(huán)或萘環(huán)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于：

所述取代基獨(dú)立的為鹵素、羥基、鹵素取代的C1～C5烷基、-SH、-OH、C₁～C₄烷基取代胺基、氰基、-NO₂、?(n＝0-4，R₁₄、R₁₅獨(dú)立地為H、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的具有1至6個(gè)C原子的烴基)、羥胺、羥基酰胺、羧基、三氟甲基、C1～C10脂肪族烴基、C3～C10環(huán)烷基、C1～C10烷氧基、C2～C10環(huán)烷氧基、C1～C10烷氧羰基、C1～C10環(huán)烷氧羰基、C1～C10含烯碳鏈羰基、C1～C10含炔碳鏈羰基、C1～C10烷酰胺基、C1～C10酰胺基、C1～C10脂肪族雜環(huán)基、C₅～C₇芳基、C3～C5芳雜環(huán)基(雜原子為N或0)；或

其中R₇、R₈獨(dú)立地為-H、C1～C6脂肪族烴基、C3～C10環(huán)烷基、-OH、C1～C10羰基、C3～C10含烯碳鏈羰基、C1～C10含炔碳鏈羰基?n＝0-4；或?

其中，X為O、S、NH；n為0～4；R₃為直鏈或支鏈、飽和或不飽和的具有1至10個(gè)C原子的烴基、羥基、-NH₂、鹵素、鹵素取代的C1～C5烷基、C1～C10環(huán)烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10環(huán)烷氧基、羥胺、羥基酰胺、羧基、三氟甲基、?n＝0-4、?(R₁₄、R₁₅獨(dú)立地為H、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的具有1至6個(gè)C原子的烴基、-NH₂、?n＝0-4、?n＝0-4)、?(n＝0-4，R₅、R₆獨(dú)立地為-H、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的具有1至6個(gè)C原子的烴基)、?C3～C10脂肪族雜環(huán)基(雜原子為N、O、或S中的一個(gè)或兩個(gè))、取代或不取代的芳基、取代或不取代的芳雜環(huán)基(雜原子為N、O、或S中的一個(gè)或兩個(gè))；所述取代的芳基、取代的芳雜環(huán)基上的取代基獨(dú)立的為鹵素、-SH、羥胺、羥基酰胺、羧基、三氟甲基、C1～C10烷基、C1～C10環(huán)烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10環(huán)烷氧基；或

其中，X為O、S、NH；R₁₀、R₁₁獨(dú)立地為H、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的具有1至10個(gè)C原子的烴基、直鏈或支鏈的具有1至10個(gè)C原子的羥基、-NH₂、?n＝0-4、?-Bn、取代或不取代的芳基、取代或不取代的芳雜環(huán)基(雜原子為N、O、或S中的一個(gè)或兩個(gè))；所述取代的芳基、取代的芳雜環(huán)基上的取代基獨(dú)立的為鹵素、-SH、羥胺、羥基酰胺、羧基、三氟甲基、C1～C10烷基、C1～C10環(huán)烷基、C1～C10烷氧基、C1～C10環(huán)烷氧基；優(yōu)選的是R₁₀、R₁₁獨(dú)立地為為H、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的具有1至10個(gè)C原子的烴基、?n＝0-4，?R₁₂為H、直鏈或支鏈、飽和或不飽和的具有1至6個(gè)C原子的烴基。