[發明專利]杜仲葉提取物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201210134193.0
• 申請日: 2012-05-03
• 公開（公告）號: CN102670696A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 楊中林;張欣
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K36/46
• 分類號: A61K36/46;A61P19/08;A61K127/00
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 徐冬濤;李曉峰

技術領域

本發明屬于中藥領域，具體涉及一種杜仲葉提取物及其制備方法和應用。

背景技術

杜仲為杜仲科植物杜仲(Eucommia?ulmoides?Oliver)的干燥樹皮，是中國名貴滋補藥材。具補肝腎、強筋骨、降血壓、安胎等諸多功效。《神農本草經》列為上品。謂其“主治腰膝痛，補中，益精氣，堅筋骨，除陰下癢濕，小便余瀝。久服，輕身耐老。”杜仲是中國特有藥材，其藥用歷史悠久，在臨床有著廣泛的應用。迄今已在地球上發現杜仲屬植物多達14種，后來它們在大陸和歐洲相繼滅絕。存在于中國的杜仲是杜仲科杜仲屬僅存的孑遺植物，它不僅有很高的經濟價值。

近年來，國內外專家對杜仲成分進行了反復細致的研究，發現杜仲中含有對人體所必須的蘇氨酸，蛋氨酸，異亮氨酸，賴氨酸等17種游離氨基酸，以及鋅，銅，鎂，鐵，鈣，磷，鉀等15種微量元素。杜仲具有補肝腎，強筋骨，清除體內垃圾，加強人體細胞物質代謝，防止肌肉骨骼老化，平衡人體血壓，分解體內膽固醇，降低體內脂肪，恢復血管彈性，利尿清熱，廣譜抗菌，興奮中樞神經，提高白血球數量，增強人體免疫力等顯著功效。

現有的杜仲入藥部位為杜仲皮，杜仲皮的采集方法為：將栽培10年以上的杜仲，用半環剝法剝取樹皮后進行加工。由于杜仲樹數量稀少，且為保證藥材的質量需要杜仲生長至10年或以上的樹齡才能采集杜仲皮，同時由于杜仲的藥用價值巨大，所以致使其價格昂貴。

發明內容

本發明的目的在于提供一種杜仲葉水和/或低級醇提取物，包括杜仲葉粗提物和杜仲葉精提物。

本發明的又一目的在于提供杜仲葉水和/或低級醇提取物在制備抗骨折藥物中的應用。

本發明的目的可以通過以下技術方案實現：

一種杜仲葉水和/或低級醇提取物，其在于所述的杜仲葉水和/或低級醇提取物包括杜仲葉用水或者低級醇提取，或者用水和低級醇混合提取得到的粗提物，以及所述粗提物精制后得到的精制杜仲葉提取物。

水提取杜仲葉制備杜仲葉粗提物的方法：杜仲葉藥材干燥粉碎后，用水提取三次，各次所用水的質量依次為杜仲葉藥材質量的10倍、10倍和9倍，每次提取的回流時間依次為2h、1.5h和1h，將三次提取液過濾后，合并濾液并濃縮至小體積得到杜仲葉粗提物。

乙醇提取杜仲葉制備杜仲葉粗提物的方法：杜仲葉藥材干燥粉碎后，用體積百分濃度為45％～55％的乙醇溶液提取三次，各次所用乙醇溶液質量依次為杜仲葉藥材質量的10倍、8倍和6倍，每次提取的回流時間依次為2h、1.5h和1h，將三次提取液過濾后合并，回收乙醇，得醇提液；將醇提液濃縮至小體積得到杜仲葉粗提物。

水和乙醇混合提取杜仲葉制備杜仲葉粗提物的方法：杜仲葉藥材干燥粉碎后，用體積百分濃度為45％～55％的乙醇溶液提取三次，各次所用乙醇溶液質量依次為杜仲葉藥材質量的10倍、8倍和6倍，每次提取的回流時間依次為2h、1.5h和1h，將三次提取液過濾后合并，回收乙醇，得醇提液；乙醇提取后的藥渣加10倍量水煎煮2h，得水提液；將水提液和醇提液合并后濃縮至小體積得到杜仲葉粗提物。

水和乙醇混合提取杜仲葉時，對粗提物進行精制的方法為：先將水提液濃縮后用體積百分濃度不低于90％的乙醇沉淀后與所述的醇提液合并，然后依次經HPD100大孔樹脂富集和聚酰胺樹脂純化得到精制杜仲葉提取物。

所述的HPD100大孔樹脂富集和聚酰胺樹脂純化過程為：將乙醇沉淀后的水提液與所述的醇提液合并后加水調節濃度為0.01g藥材/ml，同時調節pH＝4，得到上樣液，上HPD100大孔樹脂吸附柱，經體積百分濃度為50～60％的乙醇洗脫，減壓回收洗脫液中的乙醇至無醇味，得HPD100大孔樹脂洗脫液；

將HPD100大孔樹脂洗脫液調節至濃度為0.01g藥材/ml，上30-60目聚酰胺樹脂柱經體積百分濃度為40％～50％的乙醇洗脫得洗脫液，然后減壓回收洗脫液中的乙醇后，繼續減壓蒸出水溶液，至小體積，為洗脫濃縮液；將洗脫濃縮液經65～70℃，在負壓0.08Mpa條件下進行干燥，得精制杜仲葉提取物。

精制的杜仲葉提取物中包含4種黃酮類化合物和綠原酸，所述的4種黃酮類化合物為：蘆丁、異槲皮苷、紫云英苷、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖基苷，所述的精制后杜仲葉提取物中4種黃酮類化合物和綠原酸的質量百分含量不低于50％。

一種促進骨折愈合的藥物，其在于由治療有效量的杜仲葉水和/或低級醇提取物加上藥學上可接受的輔料或輔助性成分制成制劑，所述的制劑包括丸劑、散劑、膠囊、片劑、顆粒劑、注射或復方制劑。