[發明專利]一種吉非替尼藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210133809.2
• 申請日: 2012-05-03
• 公開（公告）號: CN102631347A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: 張志宏;王悅;金麗麗;張素娟;劉亞英;池曉雷;耿佳
• 申請（專利權）人: 石藥集團中奇制藥技術(石家莊)有限公司
• 主分類號: A61K31/5377
• 分類號: A61K31/5377;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種吉非替尼藥物組合物，其特征在于由重量比為20%-65%的吉非替尼、20%-75%的稀釋劑、0.1%-3%的增溶劑、1%-5%的粘合劑、2%-10%的崩解劑和0.4%-2%的潤滑劑組成。

2.根據權利要求1所述的吉非替尼藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物中吉非替尼以非結晶態存在，其制備方法為：

①?將粘合劑、增溶劑和吉非替尼溶于酸性水溶液中，形成制粒溶液；

②?將制粒溶液加入稀釋劑與崩解劑的混合物中制粒；

③?所得顆粒加入潤滑劑后壓片、灌裝膠囊或直接分裝。

3.根據權利要求1或2所述的吉非替尼藥物組合物，其特征在于稀釋劑選自乳糖、微晶纖維素、甘露醇、山梨醇、木糖醇、淀粉及糊精中的一種或多種。

4.根據權利要求1或2所述的吉非替尼藥物組合物，其特征在于增溶劑選自表面活性劑和環糊精及其衍生物。

5.根據權利要求4所述的吉非替尼藥物組合物，其特征在于增溶劑為十二烷基硫酸鈉。

6.根據權利要求1或2所述的吉非替尼藥物組合物，其特征在于粘合劑選自羥丙甲基纖維素、聚氧乙烯、羧甲基纖維素鈉、聚維酮、羥丙基纖維素、甲基纖維素及乙基纖維素中的一種或多種。

7.根據權利要求1或2所述的吉非替尼藥物組合物，其特征在于崩解劑選自交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉及低取代羥丙基纖維素中的一種或多種。

8.根據權利要求1或2所述的吉非替尼藥物組合物，其特征在于潤滑劑選自硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂酸、滑石粉及聚乙二醇中的一種或多種。

9.根據權利要求1或2所述的吉非替尼藥物組合物，其特征在于酸性水溶液中所使用的酸選自鹽酸、醋酸中的一種或其混合物。

10.根據權利要求2所述的吉非替尼藥物組合物，其特征在于酸性水溶液pH不超過4。

11.一種制備根據權利要求2所述的吉非替尼藥物組合物的方法，其特征在于包含如下步驟：

①?將粘合劑、增溶劑和吉非替尼溶于酸性水溶液中，形成制粒溶液；

②?將制粒溶液加入稀釋劑與崩解劑的混合物中制粒；

③?所得顆粒加入潤滑劑后壓片、灌裝膠囊或直接分裝。

12.根據權利要求11所述的方法，其特征在于酸性水溶液中所使用的酸選自鹽酸、醋酸中的一種或其混合物。

13.根據權利要求11所述的方法，其特征在于酸性水溶液pH不超過4。