[發(fā)明專利]一種具有降血尿酸作用的薏苡仁提取物及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210132245.0
• 申請(qǐng)日: 2012-04-26
• 公開（公告）號(hào): CN103372159A
• 公開（公告）日: 2013-10-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 傅旭春;劉二剛;白海波
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 浙江大學(xué)城市學(xué)院;浙江大學(xué);杭州華東醫(yī)藥集團(tuán)生物工程研究所有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/8994
• 分類號(hào): A61K36/8994;A61P19/06;A61K131/00
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• 代理人: 暫無(wú)信息

所屬技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種具有降血尿酸作用的薏苡仁提取物，特別是這種中藥提取物在高尿酸血癥及痛風(fēng)類疾病患者治療中的應(yīng)用與制備方法。

背景技術(shù)

薏苡仁為禾本科植物薏苡(Coix?lacryma-jobi?L.var.ma-yuen(Roman.)Stapf)的干燥成熟種仁。薏苡仁是一種藥食兩用谷類產(chǎn)品，已被中國(guó)藥典所收錄。楊爽等人在《中藥材》2011年第34卷第8期發(fā)表的“薏苡仁化學(xué)成分及及其活性綜述”一文，總結(jié)了近年來(lái)對(duì)薏苡仁的化學(xué)成分及藥理活性研究的成果：薏苡仁中含有蛋白質(zhì)、氨基酸、礦質(zhì)元素、脂肪酸及脂類化合物、甾醇、多糖、三萜、生物堿等多種活性成分，具有抗腫瘤、抗炎、抗病毒、抗菌、降血糖、免疫調(diào)節(jié)等多方面的活性。

薏苡仁性甘、淡、涼，歸脾、胃、肺經(jīng)，有健脾祛濕，除痹止瀉，清熱排膿之功效。高尿酸血癥與痛風(fēng)在中醫(yī)中同屬“痹癥”。余鋒平等人在《浙江中西醫(yī)結(jié)合雜志》2010年第20卷第9期發(fā)表的“痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中醫(yī)藥研究現(xiàn)狀”，對(duì)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的中醫(yī)治療經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行了總結(jié)，薏苡仁在多種中醫(yī)處方中被作為佐藥用于痛風(fēng)類疾病的治療；劉宇富在《中醫(yī)雜志》2010年12月第51卷第12期發(fā)表的“薏苡仁為主治療痛風(fēng)”中提出了薏苡仁可作為主藥治療痛風(fēng)類疾病。但目前尚未見單用薏苡仁治療高尿酸血癥及痛風(fēng)類疾病的報(bào)道。

高尿酸血癥是一種由于人體內(nèi)嘌呤代謝升高或尿酸排出不足而導(dǎo)致血液中尿酸水平異常增高的代謝性疾病。研究表明高尿酸血癥與高血壓、心腦血管疾病、痛風(fēng)等有著密切的關(guān)系。痛風(fēng)是由于人體內(nèi)血尿酸的持續(xù)性異常增高引起的炎癥反應(yīng)。在痛風(fēng)治療中，控制痛風(fēng)患者體內(nèi)尿酸含量是防止痛風(fēng)反復(fù)發(fā)作的基礎(chǔ)。隨著人類生活水平的提高，嘌呤類飲食比重的提高，使得高尿酸血癥發(fā)病率日漸上升。臨床上應(yīng)用的降血尿酸藥物如別嘌醇、苯溴馬隆、丙磺舒、Febuxostat等均存在各種不良反應(yīng)，長(zhǎng)期用藥勢(shì)必會(huì)提高不良反應(yīng)發(fā)生的幾率。而高尿酸血癥及痛風(fēng)的治療是終身性的，需要長(zhǎng)期控制人體血尿酸含量。目前尚未有降血尿酸效果好、副作用小、適合長(zhǎng)期用藥需要的藥物。

在現(xiàn)有技術(shù)中，薏苡仁是以湯劑即水提物的形式用于治療痛風(fēng)，本發(fā)明是基于發(fā)現(xiàn)了薏苡仁有機(jī)溶劑提取物具有降血尿酸作用，水提取物降血尿酸作用不明顯而完成。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的，是確定傳統(tǒng)中藥薏苡仁提取物的一種新的藥理作用——降血尿酸作用；采用一定的技術(shù)手段將提取得到的降血尿酸有效成分制備成相應(yīng)的劑型。

本發(fā)明人通過(guò)對(duì)薏苡仁藥材的提取物進(jìn)行研究，證實(shí)薏苡仁提取物對(duì)高尿酸血癥動(dòng)物模型具有顯著的降血尿酸效果。

采用的技術(shù)方案為：

一種具有降血尿酸作用的薏苡仁提取物及其制備方法，以薏苡仁為原料，通過(guò)溶劑提取、濃縮，然后加入藥學(xué)上可接受的輔料制成相應(yīng)的口服劑型，可作為臨床降血尿酸藥物用于治療高尿酸血癥及痛風(fēng)患者的治療。

薏苡仁提取物的制備方法具體步驟如下：

1.以乙酸乙酯或含水乙醇為提取溶劑，加熱提取，重復(fù)提取1～3次，除去藥渣，常壓或減壓條件下除去溶劑，加入輔料制成相應(yīng)的口服劑型。

2.提取溶劑為乙酸乙酯、含水乙醇(50％-100％)，溶劑量與藥材的重量比為6～15∶1。

3.提取方式包括回流提取、微波或超聲輔助提取等可接受的藥物提取措施。

4.用相應(yīng)溶劑從薏苡仁中提取得到的提取物，加入藥學(xué)上可接受的相應(yīng)輔料，制成片劑、膠囊劑。藥理實(shí)驗(yàn)證實(shí)薏苡仁提取物可以顯著性降低高尿酸血癥模型動(dòng)物的血尿酸水平；實(shí)驗(yàn)動(dòng)物長(zhǎng)期服用本提取物后未出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于：制備工藝簡(jiǎn)單，可制成多種劑型，具有較好的降血尿酸效果，同時(shí)沒(méi)有明顯的毒副作用。

具體實(shí)施方式

下面的實(shí)施例用于進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明，但不意味著對(duì)本發(fā)明的任何限制。

實(shí)施例1

膠囊劑制備

薏苡仁加6倍量乙酸乙酯超聲提取2次，每次1.5小時(shí)，提取液濃縮，將提取物和微晶纖維素按質(zhì)量比1∶2混勻，烘干，粉碎，加入1％蔗糖酯、0.5％硬酯酸鎂混合、填充入硬膠囊、即得。

實(shí)施例2

片劑制備

薏苡仁加10倍量80％乙醇加熱回流提取2次，每次1小時(shí)，提取液濃縮，將薏苡仁提取物和微晶纖維素按質(zhì)量1∶2混勻，烘干，粉碎，加入崩解劑及其它輔料如微粉硅膠混合均勻、制粒、壓片即得。

實(shí)施例3

薏苡仁提取物的降血尿酸作用研究

1.實(shí)驗(yàn)動(dòng)物與材料

1.1動(dòng)物