[發明專利]苯基唑環取代酰胺類化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210129577.3
• 申請日: 2012-04-27
• 公開（公告）號: CN103373969A
• 公開（公告）日: 2013-10-30
• 發明（設計）人: 王任小;王慧;馬大為;楊成文;劉真;巴乾;李井泉;張政希;周宓;李嫣
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海有機化學研究所;中國科學院上海生命科學研究院
• 主分類號: C07D257/04
• 分類號: C07D257/04;A61K31/41;A61P35/00
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 鄔震中

1.一類苯基唑環取代酰胺類化合物，其特征是具有如下的結構式的苯基四唑乙酰胺(N-烷基)(硫)脲類化合物I、苯基四唑乙酰胺(N-烷基)酰胺類化合物II和苯基三唑甲酰胺N-烷基(硫)脲類化合物III：

在以上結構式(I)、(II)、(III)中：

R₁選自Ar，其中，Ar取代基選自5-7元芳香基、Z取代的5-7元芳香基、5-7元雜芳基、Z取代的5-7元雜芳基、并合5-7元雜芳基的5-7元芳香基或Z取代的并合5-7元雜芳基的5-7元芳香基；所述的雜環基中的雜原子為N、O或S，所含雜原子的數目為1-3；所述的Z取代基選自：鹵素、C₁-C₄烷氧基、硝基、C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、羥基取代的C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、C₃-C₇飽和或不飽和環烷基；Z取代基的數目為1-4；R₁O基與連在同一苯環上的四唑基團或三唑基團可以處于鄰位、間位或對位；四唑環上的苯基與亞甲基取代基處于間位或鄰位；

X為O、S或NH；

R₂、R₃選自H、鹵素、C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、羥基、C₁-C₄烷氧基、羧基、C₁-C₄酯基、氰基、硝基、氨基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、氫原子、巰基或C₁-C₄酰基；R₂、R₃為相同或不同的基團，R₄選自C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、氨基、三氟甲基、氫原子、C₁-C₆鹵代烷基、2-噻吩基正丙基、苯基、苯乙基或苯丙基；n為0-4的整數；R₅為H、甲基或苯甲酰基。

2.如權利要求1所述的苯基唑環取代酰胺類化合物，其特征在于所述的Ar取代基為苯基、Z取代的苯基或萘基；所述的Z取代基如權利要求1所述。