[發明專利]苦碟子注射液在制備治療癡呆藥物中的應用

有效

• 申請號: 201210126908.8
• 申請日: 2012-04-27
• 公開（公告）號: CN102626433A
• 公開（公告）日: 2012-08-08
• 發明（設計）人: 華玉強
• 申請（專利權）人: 通化華夏藥業有限責任公司
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P25/28
• 代理公司: 通化旺維專利商標事務所有限公司 22205
• 代理人: 王偉

技術領域

本發明涉及一種中藥制劑的新用途，即苦碟子注射液在制備治療癡呆藥物中的應用。

背景技術

在現有技術中，《中藥大辭典》2004年4月版上冊記載：抱莖苦荬菜(Ixeris?sonchifolia?Hance)(又稱苦碟子)為菊科多年生草本植物，全草入藥。全草含黃酮類化合物，具有鎮痛、鎮靜和解平滑肌痙攣作用，還具清熱解毒、涼血、活血、排濃之功效，并具一定的消炎作用。抱莖苦荬菜為多年生草本植物，植物形態系多年生草本，株高70-80cm，高者可過100cm左右，主莖粗0.3-0.5cm，分枝為0.1-0.3cm。

苦碟子注射液(曾用名：碟脈靈注射液)列入國家藥品標準產品(國藥準字Z20025450)，由通化華夏藥業有限責任公司生產。

處方：抱莖苦荬菜1000g，制成1000ml。

制法：取抱莖苦荬菜，加水煎煮二次，第一次1小時，第二次0.5小時，合并煎液，濃縮至每1ml相當于原生藥0.5g，放冷至40℃以下，在攪拌下加10％氧化鈣乳調節pH值至10，放置12小時，離心，離心沉淀物稱重，懸浮于5.3倍量95％乙醇中(使含醇量達80％)，加50％硫酸溶液調節pH值至3-4，充分攪拌使反應完全，離心，離心液加40％氫氧化鈉溶液中和pH值至7.0，濾過，濾液回收乙醇，并揮盡乙醇，用注射用水稀釋至每1ml相當于原生藥4g，置-5℃以下放置12小時以上，濾過，濾液加0.1-0.2％藥用活性炭粉末，煮沸15分鐘，置-5℃以下放置24小時以上，濾過，濾液加注射用水稀釋至規定量，調節pH值至7.0-7.5，用微孔濾膜(孔徑0.22μm)濾過，灌封，在105℃滅菌45分鐘，即得。性狀：本品為淺黃棕色至黃棕色的澄明液體。

含量測定：本品每10ml含總黃酮以無水蘆丁(C₂₇H₃₀O₁₆)計，不得少于4.0mg。含抱莖苦荬菜以腺苷(C₁₀H₁₂N₅O₄)計，不得少于0.025mg。

功能主治：活血止痛，清熱祛瘀。用于瘀血閉阻的胸痹，證見：胸悶、心痛，口苦，舌暗紅或存瘀斑等。適用于冠心病、心絞痛見上述病狀者。亦可用于腦梗塞者。

用法用量：靜脈滴注，一次10-40ml，一日1次；用5％葡萄糖或0.9％氯化鈉注射液稀釋至250-500ml后應用；14天為一療程；或遵醫囑。

規格：每支裝(1)10ml，(2)20ml，(3)40ml。

阿爾茨海默病(Alzheimer’s?disease，AD)即老年癡呆，是老年人常見的一種多發慢性進行性神經退化性疾病，臨床上表現為記憶障礙、失認、空間記憶能力損害、抽象思維和計算能力損害、人格和行為改變等特征。隨著全球人口老齡化，又缺乏有效的治療手段，老年癡呆的發病率呈逐年上升的趨勢，發病年齡逐漸偏低，已經成為危害人類健康，減低生活質量的致死性疾病。

研究報道，苦碟子注射液還有適用于眼底病，肺炎、抗病毒、抗單純皰疹病毒病狀者，但在治療癡呆藥物中的應用未見報道。

發明內容

本發明的目的是針對上述不足而提供一種苦碟子注射液的新用途，即苦碟子注射液在制備治療癡呆藥物中的應用。

本發明的技術解決方案是：苦碟子注射液在制備治療癡呆疾病藥物中的應用。

苦碟子注射液可直接用于對癡呆患者注射使用。

本發明的優點是：1、通過苦碟子注射液對Aβ腦內注射致癡呆大鼠的影響實驗，實驗結果表明苦碟子能通過增加腦部供血量，改善腦部微循環，加強Aβ的代謝，降低注射區域的Aβ沉積，發揮保護神經元的作用；同時苦碟子可能通過降低血脂，保護心腦血管，減少Aβ誘導的氧化損傷，起到保護神經元的作用。2、揭示了苦碟子注射液新的藥用用途，增加了苦碟子注射液的適應癥，對癡呆疾病有療效。

下面將結合藥效學實驗對本發明作進一步詳細描述。

附圖說明

圖1是定位航行學習訓練大鼠的逃避潛伏期圖；

圖2是定位航行學習訓練大鼠的游泳距離圖；

圖3是大鼠記憶檢測逃避潛伏期圖；

圖4是大鼠穿越平臺次數圖；

圖5是HE染色觀察苦碟子對Aβ1-40致AD大鼠海馬的影響(×4)圖；

圖6是苦碟子對Aβ_1-40致AD大鼠海馬硫磺素S染色的影響(×4)圖。

具體實施方式

實驗例