[發明專利]4,7-二氫四唑[1,5-α]嘧啶類化合物及其衍生物在制備預防或治療腦出血藥物中的應用

有效

• 申請號: 201210123287.8
• 申請日: 2012-04-24
• 公開（公告）號: CN103193780A
• 公開（公告）日: 2013-07-10
• 發明（設計）人: 余慧東;侯廷軍;沈明云;潘培辰;李銘源;黎晌
• 申請（專利權）人: 廣州融新生物科技有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P9/10;A61P7/04
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 唐致明

1.4，7-二氫四唑[1，5-α]嘧啶類化合物及其藥用衍生物在制備預防或治療腦出血藥物中的應用，所述嘧啶類化合物具有如下通式：

式中，R1、R2和R3為H、含C1-6的直鏈或者支鏈烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4芳氧基、

芳基、取代芳基，x為C、O或N；

或R3為鹵素或鹵素取代C1-6的直鏈或者支烷烴；

或R1和R2為5元或6元N雜環或含N雜環或苯并雜環；

或R1和R2為單個或多個取代芳基，并分別處在芳環上的對位或鄰位或間位。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：R1～R3分別為C1-C4烷基。

3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：C1-C4芳氧基為苯甲氧基、苯乙氧基或苯丙氧基。

4.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：R1和R2為單個或多個取代基，所述取代基為苯基、氯苯基、苯酚基或苯胺基。

5.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：4，7-二氫四唑[1，5-α]嘧啶類化合物為：

7-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-5-甲基-6-羧酸苯甲酯-4，7-二氫四唑(1，5-α)嘧啶、?

7-(3，4-二乙氧基苯基)-6-[N-(2-甲氧基苯基)甲酰胺基]-5-甲基-4，7-二氫四唑(1，5-α)嘧啶、

7-(4-苯甲氧基-3-甲氧基苯基)-6-(N-苯基甲酰胺基)-5-甲基-4，7-二氫四唑、(1，5-α)嘧啶、

7-(2-N-嘧啶)-5-氟-6-羧酸苯甲酯-4，7-二氫四唑(1，5-α)嘧啶、?

7-苯基-6-(N-苯甲基)甲酰胺基-5-甲基-4，7-二氫四唑(1，5-α)嘧啶、

7-(1，3-苯并間二氧雜環戊烯)-6-[N-(2-甲氧基苯基)甲酰胺基]-5-甲基-4，7-二氫四唑(1，5-α)嘧啶、

7-(3-甲氧基-3′-硝基-4-羥基苯基)-6-[N-(2-甲氧基苯基)甲酰胺基]-5-甲基-4，7-二氫四唑(1，5-α)嘧啶、?

7-(4-苯甲氧基苯基)-6-[N-(2-吡啶)甲酰胺基]-4，7-二氫四唑(1，5-α)嘧啶或

7-(4-甲氧基苯基)-6-羧酸異丙基酯-4，7-二氫四唑(1，5-α)嘧啶。

6.根據權利要求1～5任意一項所述的應用，其特征在于：所述4，7-二氫四唑[1，5-α]嘧啶類化合物為其藥學上可接受的鹽。

7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于：4，7-二氫四唑[1，5-α]嘧啶類化合物藥學上可接受的鹽為其鹽酸鹽、磷酸鹽、硫酸鹽、醋酸鹽、馬來酸鹽、枸櫞酸鹽、苯磺酸鹽、甲基苯磺酸鹽、富馬酸鹽、酒石酸鹽?。