[發明專利]作為蛋白激酶抑制劑的脲類化合物

有效

• 申請號: 201210122943.2
• 申請日: 2012-04-25
• 公開（公告）號: CN103373971A
• 公開（公告）日: 2013-10-30
• 發明（設計）人: 王勇;張小猛;張倉;張文萍;徐信
• 申請（專利權）人: 南京圣和藥業有限公司
• 主分類號: C07D263/58
• 分類號: C07D263/58;C07D239/94;C07D217/22;C07D217/24;C07D413/04;C07D413/06;C07D473/34;C07D487/04;A61K31/423;A61K31/472;A61K31/496;A61K31/519;A61
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1.通式(I)所示化合物及其藥用鹽、水合物、溶劑化物、對應異構體、前藥或化學保護的形式：

其中：

m獨立選自0、1、2、3或4；

L獨立地選自?

X選自獨立地選自O或(CH₂)_n；

前述n選自0、1、2、3或4；

Y選自獨立地選自CH或N；

S環獨立地選自苯環、吡咯環；

R₁獨立地選自氫、鹵素、C_1-8烷基、鹵代C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、鹵代C_1-8烷氧基、哌嗪甲基、甲基哌嗪甲基、乙基哌嗪甲基或嗎啉甲基；但當L選?時，R₁只選氫、鹵素、C_1-8烷基、鹵代C_1-8烷基；

R₂獨立選自氫、(CH₂)_pR₃；

前述R₃獨立選自C_3-10雜芳基、氯代C_3-10雜芳基；

R₄獨立選自氫、鹵素、C_1-8烷基；

R₅獨立選自(CH₂)_pR₆：

前述R₆獨立選自C_1-8烷基、C_6-14芳基、C_3-10雜芳基；所述的C_6-14芳基或C_3-10雜芳基可以被一個或多個鹵素獨立地取代；

前述p獨立選自0、1、2、3或4；

R₇獨立選自氫、C_3-10雜環烷基、O(CH₂)_pR₈、NH(CH₂)_pR₉或C_3-8炔基，其中所述的C_3-8炔基任選進一步被C_1-8烷氧基、雙C_1-8烷氨基取代；

前述R₈選自C_1-8烷氧基、C_6-14芳基或C_3-10雜環烷基；所述的C_6-14芳基或C_3-10雜環烷基任選地進一步被C_1-8烷基取代；

前述R₉選自C_3-10雜環烷基，所述的C_3-10雜環烷基任選地進一步被C_1-8烷基取代；

所述的p獨立選自0、1、2、3或4。?

2.根據權利要求1所述的通式(I)的化合物或其藥用鹽或前藥，當L選自?時，如通式(Ia)所示：

其中：

m獨立選自0、1、2、3或4；

R₁獨立地選自氫、鹵素、C_1-8烷基、鹵代C_1-8烷基；優選地R₁為氫、鹵素、C_1-5烷基、鹵代C_1-5烷基、鹵代C_1-5烷氧基；更優選地R₁為氫、Cl、Br、F、甲基、甲氧基、三氟甲基；

R₂獨立選自氫、(CH₂)_pR₃；

前述R₃獨立選自C_3-10雜芳基、鹵代C_3-10雜芳基；

優選地R₃為C_3-7雜芳基、鹵代C_3-7雜芳基；

更優選地R₃為嘧啶基、氯代嘧啶基、吡啶基；

前述p獨立選自0、1、2、3或4。