[發明專利]用于治療黑素瘤的藥物及其應用

無效

• 申請號: 201210122890.4
• 申請日: 2012-04-24
• 公開（公告）號: CN103371994A
• 公開（公告）日: 2013-10-30
• 發明（設計）人: 林碩;仲寒冰;李松
• 申請（專利權）人: 北京大學深圳研究生院
• 主分類號: A61K31/341
• 分類號: A61K31/341;A61P35/00
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 何平

【技術領域】

本發明涉及腫瘤治療領域，尤其涉及一種用于治療黑素瘤的藥物及其應用。

【背景技術】

黑素瘤是一種源于表皮黑色素細胞異常增生的惡性腫瘤，具有極高的擴散性和致死性，每年因為黑素瘤而死亡的人數約為48000人。針對黑素瘤的化療方法包括免疫療法和小分子抑制劑療法。IFN-a2b是三期黑素瘤最廣泛應用的輔助免疫療法，據調查，使用IFN-a2b治療的病人僅有10～20％好轉且不復發。IL-2被批準用于四期黑素瘤，它可持久作用于約10～20％的病人，但具有藥效短暫、高毒性的缺點。小分子藥物中，烷化劑達卡巴嗪是美國食品和藥物管理局(美國FDA)批準的藥物之一，但其只對大約5～10％的病人有效果且同樣藥效短暫。其他化療制劑如卡莫司汀、替莫唑胺及紫杉醇類也都具有類似的療效。這些已經被FDA批準上市的藥物中仍未能改變黑素瘤的高發病率與高死亡率的現狀，而傳統化療制劑成功率低且藥效短暫，因此需要提供一種特異性強、毒性低的用于治療黑素瘤的藥物。

【發明內容】

基于此，有必要提供一種特異性強、毒性低的用于治療黑素瘤的藥物。

一種用于治療黑素瘤的藥物，包括化學式I表示的化合物或其藥學上可接受的鹽，化學式I如下所示：

其中，R¹為F、Cl、Br或I，R²為H或C₁～C₃的烷基，R³為H或C₁～C₃的烷基。

優選的，R¹為Br。

優選的，R²為H，R³為H。

一種用于治療黑素瘤的藥物組合物，包括：

化學式I表示的化合物或其藥學上可接受的鹽，以及

藥學上可接受的稀釋劑和載體中的至少一種；

化學式I如下所示：

其中，R¹為F、Cl、Br或I，R²為H或C₁～C₃的烷基，R³為H或C₁～C₃的烷基。

優選的，R¹為Br。

優選的，R²為H，R³為H。

一種用于治療黑素瘤的藥物組合物的制備方法，包括如下步驟：將化學式I表示的化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的稀釋劑和載體中的至少一種，一起配制；

化學式I如下所示：

其中，R¹為F、Cl、Br或I，R²為H或C₁～C₃的烷基，R³為H或C₁～C₃的烷基。

結合具體實施例部分的實驗數據，可以看出，這種用于治療黑素瘤的藥物特異性強且毒性低。

【附圖說明】

圖1為實施例1中在6hpf采用DMSO處理斑馬魚胚胎后得到的明場觀察照片；

圖2為實施例1中在6hpf采用12G9處理斑馬魚胚胎后得到的明場觀察照片；

圖3為實施例1中在6hpf采用DMSO處理斑馬魚胚胎dct染色后得到的黑色素細胞分布觀察照片；

圖4為實施例1中在6hpf采用12G9處理斑馬魚胚胎dct染色后得到的黑色素細胞分布觀察照片；

圖5為實施例1中在30hpf采用DMSO處理斑馬魚胚胎后得到的明場觀察照片；

圖6為實施例1中在30hpf采用12G9處理斑馬魚胚胎后得到的明場觀察照片；

圖7為實施例1中在30hpf采用DMSO處理斑馬魚胚胎dct染色后得到的黑色素細胞分布觀察照片；

圖8為實施例1中在30hpf采用12G9處理斑馬魚胚胎dct染色后得到的黑色素細胞分布觀察照片；

圖9為實施例1中采用TUNEL染色處理正對照組的檢測結果圖；

圖10為實施例1中采用TUNEL染色處理DMSO組的檢測結果圖；

圖11為實施例1中采用TUNEL染色處理12G9組的檢測結果圖；

圖12為實施例2中采用12G9處理不同細胞的MTT檢測結果圖。

【具體實施方式】