[發明專利]蘆根提取物與姜辣素在制備癌癥化療中減毒增效藥物中的用途

無效

• 申請號: 201210121145.8
• 申請日: 2012-04-16
• 公開（公告）號: CN103239636A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 岳曉
• 申請（專利權）人: 岳曉
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61K9/48;A61P35/00;A61P1/08;A61K31/12
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技術領域

本發明涉及一種天然藥物組合物，更具體地涉及一種蘆根提取物與姜辣素組成的天然藥物組合物，該天然藥物組合物的制備方法以及該天然藥物組合物在用于制備減少癌癥化療引起的嘔吐副作用并對治療癌癥起增效作用的藥物中的用途。

背景技術

癌癥目前已成為人類面臨的一大殺手，化療雖然有一定的療效，但化療后大部分患者會惡心、嘔吐等胃腸道反應。頻繁的嘔吐可導致消化液大量丟失，水、電解質、酸堿平衡紊亂，使病人痛苦不堪，嚴重影響病人的生存質量，不僅會影響到療效，甚至使病人難以忍受而中斷治療。

目前，臨床常用的止吐藥主要有組胺、乙酰膽堿及多巴胺受體拮抗藥和大麻類藥物等，但這些藥物對化療后嘔吐的療效差，而且毒副作用強，應用上受到很大限制。新型止吐藥，如NK₁受體拮抗劑和5-HT₃受體拮抗類藥物，雖然對化療后嘔吐止吐效果好，但價格昂貴，使用范圍窄，而且毒副反應大，臨床多需聯合用藥，且未見抗癌增效作用，因此期待著天然抗癌減毒增效藥物的研制。

中藥姜(zingiber)被譽為“嘔吐圣藥”。姜辣素是從姜中提取的活性成份，本發明人觀察到姜辣素可對抗無機及有機毒物硫酸銅和順鉑所致嘔吐，并抑制腸道嗜鉻細胞釋放致吐因子5-HT和P物質，姜辣素作用于化療嘔吐最相關的NK₁和5-HT₃等受體，為多靶點、天然低毒止吐藥。蘆根為為單子葉植物禾本科蘆葦的新鮮或干燥根莖。歸肺經、胃經，能生津，止嘔，利尿。近年來，生姜抗癌作用得到證實，尤其是姜辣素，本發明人經過大量的各配方比例的研究和實驗以及臨床實踐，最后獲得了本發明的最佳藥物比例組合物，是與多受體靶點比例相契合的創新性的組合物，并證明了其對癌癥化療引起的嘔吐等副作用有極好的療效并能同時起到輔助抑制腫瘤的效果，由此完成了本發明。

發明內容

本發明第一個目的在于提供一種天然藥物組合物，該組合物低毒高效，療效確切、便于應用及推廣，既可以抗腫瘤，又能對抗化療后嘔吐等副作用。

本發明第二個目的在于提供上述天然藥物組合物的制備方法。

本發明第三個目的在于提供上述天然藥物組合物在制備減少癌癥化療副作用并對治療癌癥起增效減毒作用的藥物中的用途。

本發明提供的一種天然藥物組合物，由蘆根提取物與姜辣素以重量計按3-24∶1的比例組成。

上述天然藥物組合物，其中蘆根提取物、姜辣素的用量比例是24∶1。

其中，蘆根提取物、姜辣素可通過本領域技術人員公知的常規方法進行提純獲得，姜辣素可以商業購得，采用常規方法獲得的這些成分或采用商業購得的成分組成的本發明的天然藥物均能獲得相同的療效。以下列出的方法僅僅是發明人認為更優選的方法，并不意在對該天然藥物組合物中各成分的提取方法作出特別的限制。

上述天然藥物組合物中蘆根提取物制備方法是：

取蘆根，干燥，粉碎，過篩，用7-10倍乙醇浸泡12h，過濾取澄清液，殘渣繼續浸泡12h，將兩次濾液合并，離心(3000rpm)15分鐘，分離上清液，蒸餾去除乙醇，再減壓干燥成干浸膏，粉碎，過100目篩，即得。

上述天然藥物組合物中姜辣素的制備方法是：

將生姜切成薄片，自然干燥，用高速萬能粉碎機打成粉末，過30目篩，再將過篩細粉放入5000mL大磨口瓶中，以6倍量丙酮常溫下浸泡72h；在40℃，40KHz的超聲波頻率下超聲提取15min，離心得到上清液，殘渣棄去；將上清液再減壓抽濾，濾液置于旋轉蒸發儀中真空濃縮得姜提取混合物，再將該混合物進行多次濃縮干燥純化得到姜辣素。

本發明還提供了該天然藥物組合物的優選的制備方法，包括：

(1)蘆根提取物制備

取蘆根，干燥，粉碎，過篩，6倍蒸餾水蒸餾水浸泡、煎煮、過濾，藥渣再加6倍蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液合并，3000rpm離心15分鐘，分離上清液，減壓干燥成干浸膏，粉碎，過篩即得；

(2)姜辣素的制備

將生姜切成薄片，自然干燥，用高速萬能粉碎機打成粉末，過30目篩，再將過篩細粉放入5000mL大磨口瓶中，以6倍量丙酮常溫下浸泡72h；在40℃，40KHz的超聲波頻率下超聲提取15min；離心得到上清液，殘渣棄去；將上清液再減壓抽濾，濾液置于旋轉蒸發儀中真空濃縮得姜油狀混合物，再將該混合物進行多次濃縮干燥純化得到姜辣素。

(3)按比例選取蘆根提取物、姜辣素，均勻混合，即得。