[發(fā)明專(zhuān)利]熊果酸的醫(yī)學(xué)新用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210120175.7
• 申請(qǐng)日: 2012-04-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102631352A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-08-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 謝俊明;白巖;易以木
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 武漢利元亨藥物技術(shù)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/56
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/56;A61K9/127;A61P29/00
• 代理公司: 武漢開(kāi)元知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 42104
• 代理人: 俞鴻

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明型涉及熊果酸的一種新用途，具體地指是一種熊果酸的醫(yī)學(xué)新用途。

背景技術(shù)

一.鎮(zhèn)痛藥簡(jiǎn)介

疼痛是一種不愉快的知覺(jué)和情緒，是許多疾病的癥狀，它與實(shí)質(zhì)的和潛在的組織損傷相聯(lián)系，兼有生理和心理的因素。現(xiàn)常用于鎮(zhèn)痛的藥物有兩大類(lèi)：一類(lèi)是抑制前列腺素生物合成的解熱鎮(zhèn)痛藥，通常用于外周的鈍痛：另一類(lèi)是麻醉性鎮(zhèn)痛藥，它們與阿片受體作用，通常用于劇痛，也簡(jiǎn)稱(chēng)鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)和來(lái)源可分作嗎啡生物堿，半合成和全合成生物藥三大類(lèi)。其中合成鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)又分為哌啶類(lèi)，氨基酮類(lèi)，苯嗎喃類(lèi)等。現(xiàn)在各類(lèi)鎮(zhèn)痛藥物歸結(jié)如下表1：

表1：鎮(zhèn)痛藥物按照結(jié)構(gòu)的分類(lèi)，結(jié)構(gòu)，作用及不良反應(yīng)

二.熊果酸

目前臨床使用的鎮(zhèn)痛藥物多為上述嗎啡類(lèi)藥物，由于上述鎮(zhèn)痛藥副作用明顯，長(zhǎng)期使用毒副作用較大，成癮性、依賴(lài)性強(qiáng)，并受患者耐受性的限制。熊果酸的結(jié)構(gòu)式為

現(xiàn)有熊果酸的藥用用途是在抑制腫瘤上的使用，沒(méi)有文獻(xiàn)公開(kāi)記載其在鎮(zhèn)痛藥物的使用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種熊果酸的醫(yī)學(xué)新用途。

本發(fā)明提供的一種熊果酸的醫(yī)學(xué)新用途，其特殊之處在于：熊果酸在制備鎮(zhèn)痛藥物方面的應(yīng)用。

作為優(yōu)選方案，所述制備鎮(zhèn)痛藥物是熊果酸在醫(yī)學(xué)上的制劑。

進(jìn)一步地，所述制備鎮(zhèn)痛藥物的原料是熊果酸納米脂質(zhì)體。

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于：熊果酸在治療腫瘤過(guò)程顯現(xiàn)出來(lái)鎮(zhèn)痛作用，可作為有效成分用于制備鎮(zhèn)痛類(lèi)藥物。熊果酸的這種新用途將可能替代副作用大的治療癌癥痛藥物，這可以減少其他藥物的副作用，為臨床應(yīng)用中癌癥疼痛以及其他伴隨疼痛癥狀的疾病的治療提供了新途徑，具有重要的醫(yī)學(xué)價(jià)值和社會(huì)、經(jīng)濟(jì)效益。

具體實(shí)施方式

以下結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)描述。

實(shí)施例1：熊果酸熱板鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)

材料和方法

試劑：熊果酸納米脂質(zhì)體(90.6％，由武漢利元亨藥物技術(shù)有限公司提供)，復(fù)方氨林巴比妥注射液(天津金耀氨基酸有限公司，國(guó)藥準(zhǔn)字H12021217)，500mL生理鹽水溶液(中國(guó)大冢制藥有限公司，國(guó)藥準(zhǔn)字H1202006)，苦味酸，無(wú)水乙醇(分析純，天津市濱海私迪化學(xué)試劑有限公司)。取熊果酸納米脂質(zhì)體凍干粉針劑，每瓶加入適量的注射用水，至完全溶解，備用。

儀器：秒表，501型超級(jí)恒溫儀(上海市上海縣第二五金廠)，熱板儀，透明玻璃罩，1mL注射器(上海米沙瓦醫(yī)科工業(yè)有限公司)，1μL注射器，LD電子天平(沈陽(yáng)龍騰電子有限公司)，石英雙重純水蒸餾器(江蘇省金壇市正基儀器有限公司)。

實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和分組：健康雌性昆明小鼠共100只(購(gòu)自天津?qū)嶒?yàn)動(dòng)物中心，合格證號(hào)：20050001)，18-22g，恒溫飼養(yǎng)，光照良好，食物和水充足。隨機(jī)分為5組，分別為熊果酸納米脂質(zhì)體低劑量9mg/kg，中劑量13.5mg/kg，中劑量13mg/kg，高劑量18mg/kg，安痛定對(duì)照組。

試藥方法：配制方法：取熊果酸(純度99.7％，批號(hào)20090906，由武漢利元亨藥物技術(shù)有限公司提供)適量加入吐溫-80，在80℃水浴中加熱至完全溶解，加水稀釋?zhuān)涑珊芄?mg/ml的溶液(UA原料藥)備用。

實(shí)驗(yàn)方法：用苦味酸將各組小鼠進(jìn)行編號(hào)，十只一盒。將小鼠放在預(yù)先加熱到(55±0.5)℃的熱板上，用透明玻璃罩罩住，以小鼠出現(xiàn)舔后足所需時(shí)間作為該鼠的潛伏期也叫痛閾值，需先將舔后足時(shí)間小于5s或大于30s者篩除以避免實(shí)驗(yàn)受個(gè)體差異影響較大，將痛閾值符合要求的小鼠，重復(fù)測(cè)其正常痛閾值，作為該小鼠給藥前的痛閾值。陽(yáng)性對(duì)照組給安痛定注射液(復(fù)方氨林巴比妥注射液)，藥物組給熊果酸溶液四個(gè)劑量組，給藥方式均為腹腔注射，給藥體積為0.1ml/10g，然后分別測(cè)定各組給藥后10分鐘、20分鐘、30分鐘、40分鐘、60分鐘和90分鐘時(shí)的小鼠的痛閾值。將實(shí)驗(yàn)室溫度控制在20℃左右，記錄數(shù)據(jù)。統(tǒng)計(jì)學(xué)處理采用spss11.0統(tǒng)計(jì)軟件進(jìn)行分析，計(jì)數(shù)資料以均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差來(lái)表示，組間比較采用單因素方差分析，p＜0.05為差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。

結(jié)果：

熊果酸熱板鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)結(jié)果表1

注：*為組內(nèi)給藥后不同時(shí)間與給藥前比較，P＜0.05

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