[發明專利]3-羥基-Δ4-藜蘆芴醇在制備防紫外線組合物中的應用

無效

• 申請號: 201210119339.4
• 申請日: 2012-04-20
• 公開（公告）號: CN102846486A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 朱丹
• 申請（專利權）人: 朱丹
• 主分類號: A61K8/63
• 分類號: A61K8/63;A61K8/73;A61K8/81;A61Q17/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：

本發明提供了一種3-羥基-Δ4-藜蘆芴醇在制備外用防紫外線組合物中的應用。

背景技術：

藜蘆胺A(Veratramine，CAS：60-70-8)，是一種天然產物化學成分，分離自天然藥物藜蘆，具備顯著的抗腫瘤活性。

中國專利CN200910052480.5提供了一種藜蘆胺降解產物3-羥基-Δ4-藜蘆芴醇7，并公開了其具有一定的抗腫瘤作用，但效果并不明顯。

發明內容：

在研究中我們驚奇的發現了，3-羥基-Δ4-藜蘆芴醇7具有吸收紫外線的的作用。

本發明提供了3-羥基-Δ4-藜蘆芴醇7在制備防紫外線組合物中的應用。

本發明還提供了一種防紫外線組合物，其特征在于含有作為活性成分的3-羥基-Δ4-藜蘆芴醇7和一種或幾種適用于皮膚外用的輔料。

所述的防紫外線組合物，其特征在于含有重量百分比0.1％-1％的3-羥基-Δ4-藜蘆芴醇7。

所述的防紫外線組合物優選制成油膏劑、乳膏劑、凝膠劑、糊劑中的一種或幾種。特別優選制備成乳膏劑、凝膠劑。

所述的防紫外線組合物，制成乳膏劑時，所述的可藥用的輔料包括但不僅限于油相成分、乳化劑，水，以及作為附加劑的抗氧化劑、防腐劑、pH緩沖劑、保濕劑中的一種或幾種。

所述的水優選蒸餾水

所述的抗氧化劑優選乙二胺四乙酸(EDTA)和/或其堿金屬鹽、抗壞血酸、α-生育酚和2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)、焦亞硫酸鈉，優選乙二胺四乙酸(EDTA)和/或其堿金屬鹽和/或α-生育酚，所述的抗氧化劑的用量優選為0.05％～0.3％。

所述的抗菌防腐劑可以包括但不僅限于苯甲酸、苯甲醇、對羥基苯甲酸酯(尼泊金)，包括尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一種或幾種，，所述的抗菌防腐劑用量優選為0.01～0.2％。

所述的pH緩沖劑可以包括磷酸/磷酸鹽緩沖劑、醋酸/醋酸鹽緩沖劑、檸檬酸/檸檬酸鹽緩沖劑、硼酸/硼酸鹽緩沖劑，優選pH＝4～7的磷酸/磷酸鹽或檸檬酸/檸檬酸鹽緩沖劑。

所述的保濕劑包括但不僅限于丙三醇、丙二醇、山梨醇。

所述的保濕劑用量優選4％～10％。

所述的油相成分包括油相成分中的固體、稠度調節劑、乳化劑中的一種或幾種。

所述油相成分中的固體包括但不僅限于硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級醇的一種或幾種，所述的高級醇為十八醇和/或十六醇，優選十八醇和/或十六醇，所述油相成分中的固體用量為1％～15％。

所述的稠度調節劑包括但不僅限于凡士林、液體石蠟、植物油中的一種或幾種，優選凡士林和/或液狀石蠟，所述的稠度調節劑的用量為5％～20％。

所述的乳化劑，優選單硬脂酸甘油酯和/或平平加A-20，所述乳化劑的總用量為1～18％

所述的高級醇在乳膏中也同時起到表面活性劑的作用。本發明所述的百分比均為相對組合物的重量百分比。

所述油相成分的組成不僅限于本發明技術方案所述，還包括任何可以用于制備乳膏劑基質的油相成分組成，所述的基質的組成可以參考《藥劑學》(第五版，崔福德，2003年出版)中所公開的方案。

所述乳膏劑可以采用以下方法配制：

油相的配制

取處方量的作為油相成分加熱至熔化(60℃～90℃)，將溶于丙二醇的齊墩果烷-28-酸-2，11，13(18)-三烯(I)所述的抗菌防腐劑(必要時可用適量有機溶劑溶解，邊加入邊攪拌至均勻即得。

乳膏的配制

將蒸餾水加熱到60～90℃，將加熱到同樣溫度的保濕劑加入到水中，混勻，再將加熱到60～90℃的油相成分加入到水質中，邊加入邊攪拌均勻至冷凝即得。

當所述的防紫外線組合物制成凝膠劑時，所述的適用于皮膚外用的輔料包括但不僅限于卡波姆、纖維素衍生物、保濕劑、溶劑、防腐劑、表面活性劑、pH調節劑中的一種或幾種，以及余量的水。

所述卡波姆選自卡波姆934，卡波姆940，卡波姆941中的一種，所述卡波姆用量為組合物的0.2％～2％，優選0.5％～1.5％。

所述纖維素衍生物包括但不僅限于羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素中的一種或幾種，所述纖維素衍生物的用量為組合物的0.2％～2％，優選0.5％～1.5％