[發明專利]一種適用于動物體的透皮給藥制劑

無效

• 申請號: 201210116324.2
• 申請日: 2012-04-12
• 公開（公告）號: CN103169976A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 施翔
• 申請（專利權）人: 泰州職業技術學院
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K47/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

一、技術領域

本發明涉及一種藥物制劑，特別涉及外用制劑中的藥物透皮給藥制劑。是以人工合成脂肪酸類表面活性劑與非離子型表面活性劑復配形成層狀液晶，并利用層狀液晶與皮膚角質層的相似性，使某些外用制劑中的藥物能夠透過皮膚屏障進入血液循環而達到治療目的的透皮給藥制劑。

二、背景技術

透皮治療體系(Transdeamal?therapeutic?system，TTS)是借助皮膚滲透促進劑(Entrance?of?cutaneous?penetration)的作用，使某些外用制劑中的藥物能夠透過皮膚屏障進入血液循環而達到全身治療的目的，以增加局部治療藥物的生物利用度(Biovailability)的透皮給藥系統。如美國Pharmetrix和NexMed公司正在研發滲透力增強劑；Noven公司和Elan公司正在應用電離子滲入法開發促滲技術；Genetronic公司正在開發電子控制技術的抗癌藥博來霉素透皮釋藥系統，同時其正在研發基因編碼腫瘤抗原的電子控制系統。在透皮制劑領域的美國Watson、Schein公司，其在研的透皮制劑包括：抗抑郁藥物司來吉蘭透皮制劑；用于防治骨質疏松癥的雌二醇透皮制劑；用于激素替代治療的雌二醇和孕酮聯用透皮制劑；治療尿失禁的奧昔布寧透皮制劑；以及用于避孕的避孕藥物透皮制劑。我國近年了也開展了透皮給藥技術的研究。但目前國內外研究中所使用的藥物賦型劑，由于其結構上的原因，其藥物的滲透速度并未達到令人滿意的程度，因此新型藥物賦型劑的研制與開發已成為當前制劑學的研究熱點。

本發明利用水、正辛醇和吐溫-80在特定配比關系和確定的制備條件下，形成的透皮劑的層狀液晶體系與動物體皮膚角質層脂質體組成類似度更好的特質，提高了藥物滲透效果，應用于高血壓類藥物、糖尿病類藥物、心血管病類藥物、感冒類藥物的藥物透皮治療，通過對比實驗，使用本發明的透皮劑后，藥物效果平均提高8％左右。

三、發明內容

本發明旨在研究一種更類似于與動物體皮膚角質層脂質體組成的賦型劑結構體系，其特征是常溫下外觀呈無色液態凝膠狀，微觀結構系層狀液晶。所要解決的技術問題是藥物透皮制劑構成物質的質量比例關系及其復配工藝。

用純凈水、正辛醇和吐溫-80，通過攪拌、復配形成了一種無色透明的凝膠狀物質。將純凈水、正辛醇和吐溫-80在恒溫條件下經渦旋振蕩后，靜置復配生成，其質量配比為：正辛醇∶純凈水∶吐溫-80在1∶2.534∶2.511至1∶4.922∶2.3.893范圍內。

四、具體實施方法

1、原料準備

取純凈水、正辛醇、吐溫-80。

2、制備過程

(1)將計量好的純凈水、正辛醇、吐溫-80放入試管，將試管置于恒溫槽，調節恒溫溫度至37攝氏度，進行恒溫處理。

(2)將恒溫后的試管置于渦旋振蕩器上，先后在1500r/min和3000r/min轉速上振蕩5-6分鐘左右。

(3)將振蕩后的試管繼續進行37攝氏度恒溫處理，5-10分鐘后取出、靜置，得成品。

(4)成品在常溫下為無色液態凝膠狀。

3、使用方法和注意事項

(1)成品在常溫下為無色液態凝膠狀，添加藥物成分前宜升溫至37攝氏度左右。

(2)加入藥物成分后，調節pH值(視具體情況而定)，經攪拌器攪拌均勻。

(3)靜置得膏體透皮藥劑。