[發(fā)明專利]治療肝癌和保護(hù)肝功能的中藥顆粒劑和制備方法及應(yīng)用

無效

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• 申請日: 2012-04-18
• 公開（公告）號: CN102600244A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 彭海燕;王文林
• 申請（專利權(quán)）人: 南京中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號: A61K36/60
• 分類號: A61K36/60;A61K9/16;A61P1/16;A61P35/00
• 代理公司: 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 32200
• 代理人: 樓高潮

一、技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中草藥技術(shù)領(lǐng)域，具體地說是涉及一種治療肝癌和保護(hù)肝功能的中藥顆粒劑和制備方法。

二、背景技術(shù)

原發(fā)性肝癌（HCC）是我國常見的惡性腫瘤之一，年死亡率居惡性腫瘤第二位，國際癌癥研究中心(IARC)估計(jì)2000年全球肝癌發(fā)病56.4萬，肝癌死亡54.9萬，其中中國肝癌發(fā)病30.6萬，死亡30.0萬。由于我國肝癌患者多有HBV感染背景，原有的肝臟炎癥損傷、肝硬化或纖維化病變導(dǎo)致了手術(shù)、化療、放療等均存在較大風(fēng)險(xiǎn)，有可能加重患者的肝臟損傷，而且難以阻止腫瘤的復(fù)發(fā)與擴(kuò)散，亦難以有效地改善患者的臨床癥狀并提高其生活質(zhì)量。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)藥物治療肝癌療效不高，作用靶點(diǎn)單一，長期應(yīng)用單體化學(xué)藥物多出現(xiàn)藥物的敏感性下降和相應(yīng)的副作用，并且化學(xué)藥品要經(jīng)過肝臟代謝、加重肝臟負(fù)擔(dān)，有些藥物的賦形劑或溶解劑可能有一定毒性，對肝臟造成傷害。

???中醫(yī)藥治療肝癌以“治未病”思想為指導(dǎo)，強(qiáng)調(diào)“未病先防”及“已病防變”，在患者尚未發(fā)病前通過中醫(yī)藥辨證施治阻止疾病的發(fā)生，而對已發(fā)病者重視防止病情加重惡化、復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移，因而可以貫穿于疾病治療的全過程。中醫(yī)藥治療肝癌不是單純消除腫瘤本身，而更注重肝癌患者全身機(jī)體的調(diào)理，多采用扶正固本與祛邪抗癌兩大治法。復(fù)習(xí)古今有關(guān)肝癌治療的文獻(xiàn)資料，常用扶正方法有健脾益氣、滋陰養(yǎng)血和溫補(bǔ)脾腎，祛邪法有理氣開郁、活血化瘀、清熱解毒、化痰軟堅(jiān)、利水滲濕、攻下逐水等法，對比而言，今方已逐漸過度到扶正中更注重滋陰而不是溫陽，祛邪中更注重化瘀而不是理氣。中醫(yī)藥治療肝癌具有獨(dú)特的優(yōu)勢，可以貫穿于肝癌治療的全過程，不僅對腫瘤本身具有抑制作用，還能通過對患者全身機(jī)體功能的調(diào)節(jié)，改善其臨床癥狀、提高生活質(zhì)量、延長生存期。中成藥使用的特色在于能體現(xiàn)中醫(yī)辨證施治的特色，查新結(jié)果顯示，目前臨床上常用治療肝癌的中成藥或以清熱解毒抗癌為主，或以益氣健脾扶正為主，前者造成的弊端是：久用苦寒清熱之品易消灼陰液，耗傷正氣，損傷脾胃，凝滯血脈，尤其是以毒攻毒的抗癌之品久用易耗傷陰血，損傷肝體，加重病情。后者造成的弊端是：久用益氣之品易致氣盛化火，而火熱不僅更易傷陰，還易迫血妄行，對于肝癌陰虛血瘀證患者，用藥不對證，弊大于利。我們注意到已有的抗肝癌中成藥鮮有養(yǎng)陰化瘀制劑，因而臨床上肝癌陰虛血瘀證患者無從選擇。

三、發(fā)明內(nèi)容

1、發(fā)明目的：提供一種治療肝癌和保護(hù)肝功能的中藥顆粒劑及其制備方法，用于肝癌陰虛血瘀證患者，作為手術(shù)、放、化療前后患者的輔助治療、晚期患者的姑息治療，使其癥狀改善、生活質(zhì)量提高、生存期延長。

2、技術(shù)方案：

本發(fā)明采用的中藥顆粒劑針對肝癌病因病機(jī)演變以至形成陰虛血瘀的證型而立，配方合理，用藥簡煉，臨床療效確定。方中楮實(shí)子性味甘寒，補(bǔ)腎清肝，利水明目，為君藥；黑豆性味甘平，補(bǔ)腎養(yǎng)陰，健脾解毒，活血利水，消腫下氣，配合楮實(shí)子加強(qiáng)滋水涵木之功，為臣藥；澤蘭性味苦辛微溫，入肝脾二經(jīng)，有活血化瘀、行水消腫之效，擅長化瘀而為佐藥；路路通性味苦平，通行十二經(jīng)，具有祛風(fēng)通絡(luò)，利水除濕的功效，引他藥走行全身而達(dá)病所，為使藥。全方二補(bǔ)二瀉，藥性平和，扶正不留邪，祛邪不傷正，共奏滋補(bǔ)肝腎，化瘀除濕之效。

本發(fā)明的目的是通過以下的技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)的：

一種治療肝癌和保護(hù)肝功能的中藥顆粒劑，其特征在于該顆粒劑是由楮實(shí)子2～4份，黑豆2～4份所制成的。

上述顆粒劑中加一到二味藥物，即一味澤蘭1～2份，再加一味路路通1～2份，增加一味澤蘭具有活血化瘀，行水消腫的作用，再增加一味路路通具有祛風(fēng)通絡(luò)，利水除濕的功效。

上述顆粒劑的制法如下：

（1）取楮實(shí)子2～4份，黑豆2～4份，第一次加10倍量水，煎煮1.5小時(shí)，倒出藥液，在藥渣中加8倍量水再煎煮1.5h，棄去藥渣，合并藥液后濃縮濾液，向濃縮液中加入95％乙醇調(diào)節(jié)含醇量至80％，充分?jǐn)嚢瑁覝叵蚂o置12h，獲取濾液低溫、減壓，回收乙醇至無醇味，取得醇沉清膏A；

（2）取澤蘭1～2份第一次加7倍量60%乙醇，第二次加8倍量60%乙醇分別回流2h，棄去藥渣，將濾液低溫、減壓，回收乙醇至無醇味，取得醇沉清膏B；（3）取澤蘭1～2份，路路通1～2份，第一次加7倍量60%乙醇，第二次加8倍量60%乙醇分別回流2h，棄去藥渣，將濾液低溫、減壓，回收乙醇至無醇味，取得醇沉清膏C。

（4）將醇沉清膏A、或A和B、A和C分別濃縮、噴干，分別加入適量淀粉混勻、干式制粒，干燥、整粒后分別獲得顆粒劑Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型。