[發明專利]抗皮膚瘙癢的外用復方制劑組合物

無效

• 申請號: 201210113318.1
• 申請日: 2012-04-17
• 公開（公告）號: CN102648913A
• 公開（公告）日: 2012-08-29
• 發明（設計）人: 朱全剛;高申;劉繼勇;尤本明;潘勇華;王景陽
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學
• 主分類號: A61K31/495
• 分類號: A61K31/495;A61K31/167;A61P17/04
• 代理公司: 上海漢聲知識產權代理有限公司 31236
• 代理人: 郭國中

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及一種抗皮膚瘙癢的外用復方制劑組合物。

背景技術

瘙癢是一種能引起搔抓欲望、不愉快的皮膚感覺，是許多全身性疾病和皮膚疾病的主要癥狀。其發生是由于體內外各種物理、化學性有害因素的刺激，導致局部組胺、激肽和蛋白分解酶等化學介質的釋放，后者作用于神經末梢，引起癢覺的神經傳導。因此，瘙癢是多因素相互作用的結果，其發生受到中樞機制和外周機制的雙重調控。

目前常用的抗皮膚瘙癢藥物包括口服藥物和外用藥物；前者如撲爾敏、氯雷他定、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀等抗組胺藥物，易發生嗜睡、心臟毒性等副作用，對于療程長、癥狀重、療效不佳者可聯用維生素B₁、維生素C、多塞平、谷維素、地西泮、葡萄糖酸鈣等藥物；后者如醋酸地塞米松乳膏、丁酸氫化可的松乳膏、丙酸氯倍他索乳膏等糖皮質激素藥物，易發生皮膚粗糙、萎縮等副作用。因此，臨床上迫切希望有針對性強、效果好、不含激素且使用方便的新外用藥物。

鹽酸西替利嗪(Cetirizine?Hydrochloride)是羥嗪在人體內的代謝產物，屬于新一代H₁受體拮抗劑，通過選擇性阻斷組胺H₁受體而發揮抗組胺作用，能明顯抑制嗜酸性粒細胞的積聚，臨床主要用于季節性或常年性過敏性鼻炎、有過敏源引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢等。鹽酸左旋西替利嗪(Levocetirizine?Hydrochloride)是鹽酸西替利嗪的左旋體，作用比鹽酸西替利嗪強一倍，即劑量僅為鹽酸西替利嗪的一半，因此副作用更小。目前已有鹽酸西替利嗪凝膠[馬滿玲，陳巖.復方鹽酸西替利嗪凝膠劑對大鼠的長期毒性試驗.中國藥理學通報，2007；23(11)：1536-1537]、鹽酸左西替利嗪搽劑[馮芹，商慶節，孫敬俠，等.鹽酸左西替利嗪搽劑的止癢抗過敏作用與局部皮膚組織分布特點研究.中國藥理學通報，2011；27(8)：1179-1180]等外用制劑的研究報道。

鹽酸利多卡因(Lidocaine?Hydrochloride)是最常用的酰胺類局部麻醉藥，通過抑制神經細胞膜Na⁺內流而穩定神經細胞膜，阻止神經動作電位的產生和沖動的傳導而達到止痛止癢作用，并且起效快、作用時間長、皮膚吸收好。目前已有鹽酸利多卡因乳膏[朱亞麗，盛國榮.復方利多卡因乳膏外用安全性試驗.藥學與臨床研究，2011；19(5)：475-477]、鹽酸利多卡因凝膠[趙宇，安雪梅，劉丕弘，等.利多卡因凝膠涂抹加熱敷治療注射性靜脈炎療效觀察.當代醫學，2009；15(28)：140]等外用制劑的研究報道。

目前已有利多卡因靜脈滴注聯合西替利嗪片治療慢性泛發性濕疹的臨床療效觀察報道[潘滿華.利多卡因靜脈滴注聯合西替利嗪片治療慢性泛發性濕疹的臨床療效觀察.宜春學院學報，2010；32(4)：86]，結果表明兩者聯合應用具有增強療效的優勢，特別適合于一些長期使用抗組胺藥或激素治療但效果不明顯或者副作用大的頑固性皮膚病，且避免了長期應用激素帶來的高血壓、糖尿病、皮膚萎縮和容易復發等副作用。但是，尚無鹽酸利多卡因與鹽酸西替利嗪聯合外用的報道，也未見同時含有這兩種藥物的復方制劑組合物研究。

發明內容

本發明的目的在于克服上述現有技術存在的不足，提供一種抗皮膚瘙癢的外用復方制劑組合物。該外用復方制劑組合物能有效治療多種因素引起的皮膚瘙癢，如老年性瘙癢、術后瘙癢等。

本發明的目的是通過如下技術方案實現：

本發明涉及一種抗皮膚瘙癢的外用復方制劑組合物，所述外用復方制劑組合物包含如下組分：

(a)鹽酸利多卡因；

(b)鹽酸西替利嗪或其左旋體；

(c)常規藥用輔料；

其中，鹽酸利多卡因與鹽酸西替利嗪的重量比為1∶1～10∶1；

鹽酸利多卡因與鹽酸左旋西替利嗪的重量比為2∶1～20∶1。

優選地，所述鹽酸利多卡因與鹽酸西替利嗪的重量比為5∶1。

優選地，所述鹽酸利多卡因與鹽酸左旋西替利嗪的重量比為10∶1。

優選地，所述制劑的劑型為涂劑、凝膠劑、乳膏劑、搽劑或溶液劑。