[發明專利]注射用卡絡磺鈉混懸劑及制備方法

有效

• 申請號: 201210109953.2
• 申請日: 2012-04-16
• 公開（公告）號: CN102600074A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發明（設計）人: 傅苗青
• 申請（專利權）人: 浙江磐谷藥源有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/404;A61K47/42;A61P7/04
• 代理公司: 杭州裕陽專利事務所(普通合伙) 33221
• 代理人: 應圣義

1.注射用卡絡磺鈉混懸劑，其特征在于：其為粉針劑，其由卡絡磺鈉、藥學上可接受的生物學載體、穩定劑和凍干保護劑組成，各組分重量份數為：

卡絡磺鈉??????????????????????1份

藥學上可接受的生物學載體??????1.5-8.5份

穩定劑????????????????????????0.1-1.8份

凍干保護劑????????????????????2-5份。

2.根據權利要求1所述的注射用卡絡磺鈉混懸劑，其特征在于：所述的藥學上可接受的生物學載體為含有半胱氨酸和/或二硫鍵的蛋白質。

3.根據權利要求2所述的注射用卡絡磺鈉混懸劑，其特征在于：所述的藥學上可接受的生物學載體為人血清白蛋白。

4.根據權利要求1所述的注射用卡絡磺鈉混懸劑，其特征在于：所述的穩定劑選自檸檬酸鈉、氯化鈉、油酸鈉中任一種。

5.根據權利要求1所述的注射用卡絡磺鈉混懸劑，其特征在于：所述的穩定劑選自鹽酸、檸檬酸、冰醋酸、酒石酸中任一種。

6.根據權利要求1所述的注射用卡絡磺鈉混懸劑，其特征在于：所述的凍干保護劑為甘露醇、天門冬氨酸、蔗糖、山梨醇、乳糖、果糖、海藻糖、麥芽糖、氨基酸鹽、右旋糖苷中的任一種。

7.根據權利要求1-6任一所述的注射用卡絡磺鈉混懸劑的制備方法，其特征在于，方法如下：

（1）將卡絡磺鈉溶于有機溶劑中，直至完全溶解，密封保存，為有機相；

（2）將人血清白蛋白、穩定劑分散于注射用水中，定溶，攪拌溶解為水相；

（3）在冷卻條件下，分別將水相、有機相轉移至微射流儀中，在5000~30000Psi條件下勻漿制得含有卡絡磺鈉混懸液；

（4）將所制得的卡絡磺鈉混懸液通過0.22μm的濾膜除菌過濾，得無菌卡絡磺鈉混懸液；

（5）向無菌卡絡磺鈉混懸液加入凍干保護劑，然后進行冷凍干燥，制得注射用卡絡磺鈉混懸劑。

8.根據權利要求7所述的注射用卡絡磺鈉混懸劑的制備方法，其特征在于：所述的有機溶劑選自乙醇、丙二醇、丙三醇、甲醇、丁酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲酸乙酯中的一種或幾種。

9.根據權利要求8所述的注射用卡絡磺鈉混懸劑的制備方法，其特征在于：所述的有機溶劑為丙二醇。

10.根據權利要求7所述的注射用卡絡磺鈉混懸劑，其特征在于：所述的穩定劑選自鹽酸、檸檬酸、冰醋酸、酒石酸中任一種。