[發(fā)明專利]麻楝花提取物及其在制備抗菌藥物中的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210109619.7
• 申請日: 2012-04-15
• 公開（公告）號: CN103372058A
• 公開（公告）日: 2013-10-30
• 發(fā)明（設計）人: 李繼揚;楊曉源;鄭江松
• 申請（專利權）人: 復旦大學;云南白藥中草藥芯片有限公司
• 主分類號: A61K36/58
• 分類號: A61K36/58;A61P31/04;A61K133/00
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

技術領域

本發(fā)明屬中藥領域，涉及麻楝花提取物的新的藥用用途，具體涉及麻楝花酒精提取物及其在制備抗菌藥物中的用途。

背景技術

麻楝(Chukrasia?tabularis?A?Juss)系楝科麻楝屬(M?eliaceae)植物，廣泛分布于云南、廣東、海南、廣西和西藏等地。據《中華本草》記載，麻楝的根皮具有疏風清熱的功效，在民間用于治療感冒發(fā)燒和皮膚潰瘍及殺蟲驅蟲藥(國家中醫(yī)藥管理局.中華本草，上海科技出版社，1999，5：31-32；郭成林等.楝科植物提取物對黃曲條跳甲拒食及毒殺活性研究[J]，廣西科學，2006，13(1)：71-74；Nakatani?M，etal.Phragmalinlimonoids?from?chukrasia?tabularis[J].Phytochemistry，2004，65：2833-2841)。國外有研究表明，麻楝葉的提取物對綠膿桿菌等細菌和黑曲霉等霉菌有較強的抑制作用，并從中檢測到生物堿、香豆素、黃酮、甾體、皂甙、蛋白質、糖等化學成分(NagalakshmiNAH?etal.Phytochemical?and?antimicrobial?study?of?Chukrasia-tabalaris?leav-es[J].Fioterpia，2001，72：62-64；Melching?S?etal.Nature?occurrence?of?both?enantiomers?of?cadina-3，5-diene?and?δ-amorphene[J].Phytochemis-try，1997，44：1291-1296)。目前對楝科植物的研究和開發(fā)已成為國內外農藥研究的重要課題，國際上曾多次召開楝科植物會議和有關殺蟲植物的討論會。國內有學者對楝科中的印楝、川楝、苦楝等植物進行了廣泛深入地研究(劉宏海等.二種楝科植物殺蟲劑對昆蟲的影響[J].湖北植保，1997，4：28-30)。對麻楝屬中的毛麻楝進行了化學成分的研究(羅俊等.毛麻楝莖皮中2個新的phragmalin檸檬苦素原酸酯[J].藥學學報，2011，46(2)：183-187)。

縱觀國內外的報道，均未見麻楝花提取物抑制微生物生長及體內抗微生物感染的報道，尤其是沒有針對臨床耐藥菌抑菌實驗方面的報道。

發(fā)明內容：

本發(fā)明的目的是提供中藥原料藥麻楝的新的藥用用途，具體涉及中藥麻楝花酒精提取物及其在制備抗菌藥物中的用途。尤其是麻楝花50％酒精提取物在制備中的新用途。

本發(fā)明從我國云南產的楝科麻楝屬植物麻楝的花經50％酒精提取獲得酒精提取物，其主要組分包括生物堿和黃酮等。所述的麻楝花50％酒精提取物經體內外生物活性試驗，結果證實其對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌(含耐藥金黃色葡萄球菌)、綠膿桿菌、枯草芽孢桿菌等具有很強的抑菌活性。尤其對臨床耐甲氧西林金黃色葡萄球菌顯示了較強的體內外抑菌活性。

本發(fā)明的麻楝花50％酒精提取物可作為藥物原料，進一步制成抗菌藥物膠囊、片劑，尤其是抑制大腸桿菌、金黃色葡萄球菌(含耐藥金黃色葡萄球菌)、綠膿桿菌或枯草芽孢桿菌的抗菌藥物。

本發(fā)明的麻楝酒精提取物通過下述方法制備：取麻楝的花用50％酒精攪拌浸泡8小時，分別用50％酒精提取3次，合并濾液，減壓濃縮，干燥得固體，提取收率19.22％。該酒精提取物對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌等具有較好的抑菌效果

本發(fā)明中，取麻楝的樹葉、樹皮按上法提取50％的酒精提取物，經抗菌試驗，結果顯示，各自也表現了一定的體外抑制大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、枯草芽胞桿菌的效果。

附圖說明

圖1是：麻楝花50％酒精提取路線。

具體實施方式

實施例1

1)制備麻楝花酒精提取物：

取1kg麻楝花原料，加入10kg?50％乙醇-水溶液，攪拌浸泡8小時，濾渣再加入8kg?50％乙醇-水溶液，攪拌浸泡8小時，濾渣加入6kg?50％乙醇-水溶液攪拌浸泡8小時，合并三次濾液，棄去濾渣，濾液減壓濃縮至濃縮液體積為濾液的1/30，干燥得固體麻楝花提取物，192.2g，收率19.22％。

2)采用碘化鉍鉀試劑、鹽酸/鎂粉、AlCl₃等實驗，證明提取物中含有生物堿和黃酮等多種化學物質：

取供試品加水溶解后，滴加碘化鉍鉀試劑，形成褐色沉淀，說明有生物堿的存在；

取供試品的乙醇溶液1ml，加少量鎂粉，然后加濃鹽酸4-5滴，反應液呈紅色，說明有黃酮物質存在；