[發(fā)明專利]巴多昔芬的新合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210103696.1 | 申請日： | 2012-04-11 |
| 公開（公告）號： | CN102690225A | 公開（公告）日： | 2012-09-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 葛敏;葉援贊;付明偉;胡春晨 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京友杰醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/12 | 分類號： | C07D209/12 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210009 江蘇省南京市新*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 巴多昔芬 合成 方法 | ||
1.一種巴多昔芬的新合成方法，其步驟如下：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的巴多昔芬的新合成方法，其特征在于中間體N-(4-(2-(吖庚環(huán)-1-基)乙氧基)苯甲基)-4-(芐氧基)苯胺(6)的合成是由中間體4-(2-(吖庚環(huán)-1-基)乙氧基)苯甲醛(4)和4-(芐氧基)苯胺(5)以還原氨化制得；所用的還原劑為三乙酰氧基硼氫化鈉或硼氫化鈉；反應(yīng)溫度為0-70度，以30-35度最優(yōu)；反應(yīng)溶劑為乙醇，甲醇，二氯甲烷，四氫呋喃或甲苯；4-(芐氧基)苯胺(5)與還原劑的摩爾比為1∶1-1∶10，以1∶2-1∶3最優(yōu)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的巴多昔芬的新合成方法，其特征在于中間體1-(4-(2-(吖庚環(huán)-1-基)乙氧基)苯甲基)-5-(芐氧基)-2-(4-(芐氧基)苯基)-3-甲基-1H-吲哚(8)的合成中N-(4-(2-(吖庚環(huán)-1-基)乙氧基)苯甲基)-4-(芐氧基)苯胺(6)與1-(4-(芐氧基)苯基)-2-溴乙烷-1-酮(7)的摩爾比為1∶0.8-1∶5，以1∶2-1∶3最優(yōu)；所用的堿為三乙胺；所用溶劑為N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺或二甲基亞砜；反應(yīng)溫度為30-150度，以100-130度最優(yōu)。
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