[發(fā)明專利]一種鹽酸克林霉素注射液的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210100719.3 | 申請日: | 2012-04-09 |
| 公開(公告)號: | CN102631315A | 公開(公告)日: | 2012-08-15 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 習(xí)羽;夏漢卿;簡朝星;袁旭耀;張景林;張小貝;王珊珊;周海曉;杜旭舉 | 申請(專利權(quán))人: | 南陽普康藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號: | A61K9/08 | 分類號: | A61K9/08;A61K31/7056;A61P31/04 |
| 代理公司: | 南陽市智博維創(chuàng)專利事務(wù)所 41115 | 代理人: | 楊士鈞 |
| 地址: | 473000 *** | 國省代碼: | 河南;41 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 鹽酸 霉素 注射液 制備 方法 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
????本發(fā)明屬于醫(yī)藥制品制作技術(shù)領(lǐng)域,涉及一種廣譜抗生素鹽酸克林霉素注射液的制備方法。
背景技術(shù)
克林霉素是半合成的林可霉素衍生物。早在1966年,Magerlein首次以氯離子取代林可霉素分子中第七位羥基,從而改良了林可霉素而成為新的抗生素-克林霉素,相對林可霉素,克林霉素的抗菌活性提高了4.8倍。原美國普強制藥廠(今為法瑪西亞)于1975年在美國首先上市了該產(chǎn)品。克林霉素既能作用于類桿菌等許多厭氧菌,又能作用于革蘭陽性需氧菌。20世紀(jì)80年代中期,克林霉素進入中國市場,1995年后中國有眾多的藥廠進行仿制生產(chǎn),其中包括克林霉素鹽酸鹽口服膠囊和鹽酸克林霉素注射水針劑。
鹽酸克林霉素注射液(6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽)作用迅速,無首過效應(yīng),藥物含量不易損失,因此療效可靠。但該注射液有關(guān)物質(zhì)要求較高,很多輔料都對它有影響,且其PH值不穩(wěn)定,滅菌前后變化大,該注射液的有關(guān)物質(zhì)及PH值的確定一直是個難題。為了保證鹽酸克林霉素注射液的穩(wěn)定性和考慮到人體的生理適應(yīng)性,人們采用了多種不同的制備方法。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種鹽酸克林霉素注射液的制備方法,通過該方法制備的鹽酸克林霉素注射液安全、穩(wěn)定。
為解決上述技術(shù)問題,本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是采用以下工藝步驟:
①.稱取處方量的磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉于占配液總量50%的注射用水中,攪拌使溶解成磷酸鹽緩沖溶液;
②.加入處方量的鹽酸克林霉素于磷酸鹽緩沖溶液中,攪拌使完全溶解;
③.用注射用水定容至注射藥液的濃度,維持PH值在5.1-5.4之間;
④.在藥液中加入占藥液總量0.1%的針用活性炭吸附20min,然后用0.45μm微孔濾膜或裝有0.45μm濾芯的筒式濾器粗濾;
⑤.再以0.22μm微孔濾膜或裝有0.22μm濾芯的筒式濾器精濾至澄明度符合規(guī)定;
⑥.通氮灌裝封口;
⑦.流通蒸汽100℃滅菌30min即得。
本發(fā)明制備方法所制備的鹽酸克林霉素注射液應(yīng)用于臨床上治療鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌(包括脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌等)所致的中、重度感染。
本發(fā)明采用上述技術(shù)方案所制備的鹽酸克林霉素注射液經(jīng)大量試驗檢測表明,其單雜質(zhì)含量低于0.5%,總雜質(zhì)含量低于4.5%,均高于國際標(biāo)準(zhǔn)和國家標(biāo)準(zhǔn),具有安全、穩(wěn)定的優(yōu)點。
具體實施方式
下面結(jié)合具體實施例對本發(fā)明鹽酸克林霉素注射液的制備方法作具體說明。
實施例1
處方:活性成分??鹽酸克林霉素??15g
?????其他組分??磷酸二氫鈉??1.17g
????????????????磷酸氫二鈉??0.2g
????????????????針用活性炭??0.02g
????????????????注射用水????200mL
制備方法:將磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉溶于100mL注射用水中,攪拌使溶解成磷酸鹽緩沖溶液,加入鹽酸克林霉素于磷酸鹽緩沖溶液中,攪拌使完全溶解,用注射用水定容至200mL,在藥液中加入針用活性炭吸附20min,然后用0.45μm微孔濾膜粗濾,再以0.22μm微孔濾膜精濾至澄明度符合規(guī)定,通氮灌裝封口,流通蒸汽100℃滅菌30min即得17g的鹽酸克林霉素注射液。
本實施例制得的鹽酸克林霉素注射液,經(jīng)檢驗,PH值為4.7,有關(guān)雜質(zhì)3.2%,藥物含量99.7%。
實施例2
處方:活性成分??鹽酸克林霉素??825g
?????其他組分??磷酸二氫鈉??113.5g
????????????????磷酸氫二鈉??8.3g
????????????????針用活性炭??1.1g
????????????????注射用水????11000mL
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