[發明專利]茄尼磷酰胺衍生物及其制備方法與應用

無效

• 申請號: 201210098611.5
• 申請日: 2012-04-06
• 公開（公告）號: CN102659837A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發明（設計）人: 史蘭香;劉斯婕;何敬宇;張寶華
• 申請（專利權）人: 石家莊學院
• 主分類號: C07F9/24
• 分類號: C07F9/24;C07F9/6509;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一類茄尼磷酰胺衍生物或其藥學可接受的鹽（I），包括其立體異構體或互變異構體，其特征是它具有如下通式：

（I）

式中，R為：4-羥基芐基、4-甲氧基芐基、4-乙酰氧基芐基、3,4-二羥基芐基、3,4,5-三羥基芐基、3,4-二甲氧基芐基、3,4,5-三甲氧基芐基、3,4-二羥基苯基烯丙基、3-甲氧基-4-羥基苯基烯丙基、3,4-二甲氧基苯基烯丙基、3,4-二乙酰氧基苯基烯丙基和3-甲氧基-4-乙酰氧基苯基烯丙基；Y為NH、哌嗪基團。

2.根據權利1所述的式（I）的茄尼磷酰胺衍生物或其藥學可接受的鹽，其特征在于：所述式（I）化合物的具體實例包括：

[（3,4-二甲氧基）芐基]-N?–茄尼基-N’,N’-雙（2-氯乙基）二胺基磷酸酯(1)；

[（3,4,5-三甲氧基）芐基]-N?–茄尼基-N’,N’-雙（2-氯乙基）二胺基磷酸酯(2)；

[[（3-甲氧基-4-羥基）苯基]?丙烯基]-N?–茄尼基-N’,N’-雙（2-氯乙基）二胺基磷酸酯(3)；

[[（3,4-二乙酰氧基）苯基]?丙烯基]-N?–茄尼基-N’,N’-雙（2-氯乙基）二胺基磷酸酯(4)；

[（3,4-二甲氧基）芐基]-茄尼哌嗪基-N,N-雙（2-氯乙基）二胺基磷酸酯(5)；

[[（3,4-二甲氧基）苯基]?丙烯基]-茄尼哌嗪基-N’,N’-雙（2-氯乙基）二胺基磷酸酯(6)。

3.式（I）的化合物的制備方法，該方法包括以下步驟：

或

。

4.根據權利1所述的式（I）的茄尼磷酰胺衍生物在制備抗癌藥物中的應用。