[發明專利]銀杏酚酸在鎮痛中的用途

無效

• 申請號: 201210098029.9
• 申請日: 2012-04-06
• 公開（公告）號: CN102641309A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發明（設計）人: 王青;雷紅
• 申請（專利權）人: 王青
• 主分類號: A61K36/16
• 分類號: A61K36/16;A61P25/04;A61P29/02
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技術領域

本發明屬于生物醫藥技術領域，具體涉及銀杏酚酸在制備具有鎮痛作用的制劑中的用途。?

背景技術

現代醫學認為疼痛是由傷害性刺激作用于機體而引發的一種感覺體驗。目前是大多數疾病所具有的共同癥狀和臨床上最為常見的癥狀之一，已經成為危害人類健康的主要“殺手”。它包括兩個方面：一是傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺；二是個體對傷害性刺激的痛反應，并伴有較強的情緒色彩和復雜的心理活動，表現為一系列的軀體運動性反應和植物內臟性反應。組織的損傷無論是由疾病、炎癥、意外損傷、外科手術、缺血或其他原因引起，都會產生有害的刺激，引起致痛物質的釋放，這種致痛物質興奮感受器，并通過傳感器將這種刺激轉化為神經沖動傳給軀體感覺神經，再由各級傳入中樞傳入大腦而產生痛感覺和痛反應。疼痛可分為傷害性疼痛、神經源性疼痛和精神源性疼痛三大類。傷害性疼痛是指機體組織損傷時所發生的一種疼痛，可分為軀體性疼痛和內臟性疼痛兩大類，軀體性疼痛又可分為皮膚粘膜部位的表淺痛和骨骼肌、骨及關節等部位的深部痛。神經源性疼痛是在神經系統處于異常興奮時所發生的疼痛，它包括神經系統病變或功能異常時所引起的伴隨性疼痛和神經系統一過性異常興奮所產生的疼痛。精神源性疼痛(又心因性疼痛)是在機體無任何病理性異常時所表現的一種疼痛，它主要包括由精神妄想、幻想、癔病或抑郁癥等精神性疾患所引起的疼痛。疼痛可導致交感神經興奮，其末梢和腎上腺等釋放兒茶酚胺、激活腎素一血管緊張素系統，導致周圍血管痙攣，血壓升高，四肢末梢血供減少，心臟負荷加重。痛覺可作為機體受傷害的一種警告，當感受到疼痛時會迅速引起機體一系列防御性保護反應，從而能夠有效的避開傷害。但另一方面，疼痛作為報警也有一定的局限性，長期劇烈性的疼痛，對機體來講是一種難以忍受的折磨，嚴重時還會導致病人休克。?

持續有效的鎮痛對疼痛患者非常重要，選擇應用有效的鎮痛藥物是很重要的工作。按照藥物作用位點的不同，鎮痛藥分為兩類：作用于外周部位的解熱鎮痛藥和作用于中樞神經系統的中樞性鎮痛藥。解熱鎮痛抗炎藥，即非甾體抗炎藥，按化學結構分為四類：水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類和其它抗炎有機酸類；該類藥物應用廣泛，但鎮痛效果不太理想，長期服用還可在體內蓄積，引起毒性反應如胃腸道癥狀、皮疹等；由于其有限的鎮痛效果和常見的副作用，限制了非甾體抗炎藥在臨床上的應用。中樞性鎮痛藥，即阿片類，是目前鎮痛作用最強的一類藥物，但毒副作用最多，對呼吸中樞有抑制作用；且易產生依賴性和成癮性，受到嚴格的管制。這些缺點限制了這兩類鎮痛藥的臨床使用。?

因此，臨床和市場需要研制開發一種來源于天然、效果顯著、無明顯不良反應的鎮痛制劑，以減輕患者痛苦。中藥是我國醫學的寶貴資源，具有療效好、毒副作用小的優點，開發?安全有效的天然鎮痛制劑具有重要科學和經濟價值。疼痛患者眾多，開發此類鎮痛制劑產品具有良好的臨床應用前景，對患者是十分有益和必要的。?

銀杏是我國珍貴的藥用植物，銀杏的葉、果和外種皮等皆具有藥用開發價值。據《本草綱目》記載，銀杏性甘、苦、平、澀；有定喘止咳、止帶濁、止痛之功；主治寒嗽痰喘、哮喘、小便頻數、赤白帶下、手足皸裂等。特別是近幾十年來人們發現銀杏葉中含有多種有效成分，主要有效成分為黃酮類和萜類內酯化合物，具有防治心腦血管疾病的功能。我國民間早有將銀杏外種皮浸泡液作為農藥使用，對蚜蟲、稻螟蟲等害蟲有殺滅作用。?

銀杏酚酸為無色或淡黃色的油狀或粉末狀物質，是存在于銀杏葉、果和外種皮中一類具有重要生理活性的組分。本發明所涉及的銀杏酚酸為烷基或烯基苯酚酸類物質，根據分子中苯環上是否連接有羧基，將其分為銀杏酸和銀杏酚兩大類。銀杏酸是水楊酸分子在苯環C6位上有飽和或不飽和長鏈烷基的系列化合物，按化學結構可分為5種，側鏈R為C₁₃H₂₇、C₁₅H₂₉、C₁₅H₃₁、C₁₇H₃₁和C₁₇H₃₃，對應的分子量分別為320、346、348、372、374。銀杏酚酸包括白果酸、氫化白果酸、白果新酸、白果亞酸、氫化白果亞酸、漆樹酸、銀杏酚、銀杏二酚、白果醇等。銀杏酚酸(銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚)結構見下。?

銀杏酚酸的結構?