[發明專利]一種卡培他濱顆粒劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210097124.7
• 申請日: 2012-04-05
• 公開（公告）號: CN103356488A
• 公開（公告）日: 2013-10-23
• 發明（設計）人: 王晶翼;鄭曉清;楊清敏;李穎;耿偉峰;張明會
• 申請（專利權）人: 齊魯制藥（海南）有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/7068;A61K47/40;A61P35/00
• 代理公司: 濟南舜源專利事務所有限公司 37205
• 代理人: 苗峻

1.一種卡培他濱顆粒劑，其特征在于：該顆粒是以環糊精包合物的形式存在。

2.根據權利要求1所述的卡培他濱顆粒劑，其特征在于：處方主要組分包含卡培他濱、環糊精、稀釋劑、崩解劑、粘合劑。

3.根據權利要求1所述的卡培他濱顆粒劑，其特征在于：處方組分還包含矯味劑。

4.根據權利要求1或2或3所述的卡培他濱顆粒劑，其特征在于：所述的環糊精選自α-環糊精、β-環糊精、羥基β-環糊精或γ-環糊精中的一種或幾種的混合物。

5.根據權利要求4所述的卡培他濱顆粒劑，其特征在于：所述的卡培他濱與環糊精的重量比為1∶1，分別占顆粒劑總重量的30-45％。

6.根據權利要求3所述的卡培他濱顆粒劑，其特征在于：所述的稀釋劑選自蔗糖、乳糖、微晶纖維素、甘露醇、淀粉或羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種的混合物，所述的稀釋劑占顆粒劑總重量的5％-30％；

所述的粘合劑選自羥丙甲基纖維素、羥丙纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚維酮或乙基纖維素中的一種或幾種的混合物，所述的粘合劑占顆粒劑總重量的1％-10％；

所述的崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙纖維素或交聯聚維酮中的一種或幾種的混合物，所述的崩解劑占顆粒劑總重量的1％-10％；

所述的矯味劑選自香橙香精、甜菊素、櫻桃香精、香蕉香精或蘋果香精中的一種或幾種的混合物，所述的矯味劑占顆粒劑總重量的0％-2％。

7.根據權利要求3或6所述的卡培他濱顆粒劑，其特征在于：處方組分重量百分比為：卡培他濱30％-40％，環糊精30％-40％，稀釋劑15％-25％，崩解劑1％-5％，粘合劑1-2％，矯味劑0.3％-1％，各處方組分用量之和為100％。

8.制備權利要求1-7任一項所述的卡培他濱顆粒劑的方法，其特征在于：其具體步驟為：

1)將卡培他濱、環糊精及輔料分別過80目篩備用；取處方量的粘合劑，加適量水配制成水溶液，備用；

2)按處方量稱取環糊精制成50℃-60℃的飽和水溶液，然后置于高剪切濕法制粒機中，開啟攪拌，攪拌速度為400-1000rpm/min；

3)按處方量稱取卡培他濱加入上述溶液中，恒溫攪拌45分鐘，停止加熱，繼續攪拌至室溫，3-5小時后停止攪拌，噴霧干燥，制得環糊精包合物；

4)將制得的卡培他濱環糊精包合物過60目篩，與處方量的輔料混合均勻后加入粘合劑制備軟材，過30目篩濕法整粒，將濕顆粒50℃-60℃充分干燥，過18目篩干整粒后得干顆粒，按照劑量分裝后得到卡培他濱顆粒劑；

所述的輔料為稀釋劑、崩解劑和矯味劑。

9.制備權利要求1-7任一項卡培他濱顆粒劑的方法，其特征在于：其具體步驟為：

1)將卡培他濱、環糊精及輔料分別過80目篩備用；取處方量的粘合劑，加適量水配制成水溶液，備用；

2)按處方量稱取環糊精加適量水后研磨至糊狀，然后傾入膠體磨中，開啟機器；

3)按處方量稱取卡培他濱加入到上述糊狀環糊精中，研磨30min-45min，噴霧干燥，制得環糊精包合物；

4)將制得的環糊精包合物過60目篩，與處方量的輔料混合均勻后加入粘合劑制備軟材，過30目篩濕法整粒，將濕顆粒50℃-60℃充分干燥，過18目篩干整粒后得干顆粒，按照劑量分裝后得到卡培他濱顆粒劑；

所述的輔料為稀釋劑、崩解劑和矯味劑。