[發明專利]一種鄰雙胍基苯甲酸鹽酸鹽的制備方法

無效

• 申請號: 201210094151.9
• 申請日: 2012-04-01
• 公開（公告）號: CN102659640A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發明（設計）人: 蔡照勝;孫岳明;朱雪梅
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: C07C279/26
• 分類號: C07C279/26;C07C277/08
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 柏尚春

技術領域

本發明所涉及的鄰雙胍基苯甲酸鹽酸鹽的制備方法，是有機合成領域精細有機化學品方面的一種新型的雙胍基化合物的制備方法。

背景技術

胍類化合物作為一種帶強堿性特征基團的化合物，具有較好的金屬離子配位性能和良好的質子結合能力，并有強烈的生物活性和重要的藥用價值，如鹽酸二甲雙胍作為一種雙胍類降糖藥,?具有明顯的降血壓、降低血液中的谷胱甘肽和肝臟中的Mg²⁺濃度的作用，對肝臟有保護功能,?是繼苯乙雙胍(降糖靈)?之后的一個療效得到肯定、副作用小,?介于磺脲類和胰島素之間治療糖尿病的首選藥品，已廣泛用于Ⅱ型糖尿病的治療。近年對從海洋生物中分離得到的胍類化合物和人工合成的類似物進行的生物活性研究表明，這些胍類化合物具有強烈的抗癌和抗病毒活性。某些胍類化合物還具有優良的NOS抑制活性以及對iNOS的選擇性，如N-苯基胍衍生物2-氨基-3-(4-胍基苯基)?丙酸對iNOS的IC₅₀值為19μmol.L^?-1，對神經型NOS?(?nNOS)的IC₅₀值為147μmol.L?^-1，因而對iNOS顯示了優良的選擇性抑制活性。

烷基或芳香基取代的雙胍類化合物既是合成4,6-二氨基-1-烷基(或芳基)-1,2-二氫-2,2-二取代-S?-三嗪的重要中間體,?也是一類可能具有抗病毒、抗腫瘤、抗菌、抗糖尿病等多種生物活性的重要化合物。如雙胍辛醋酸鹽是一種重要的農用和園藝用廣譜型殺菌劑；聚（六甲撐基雙胍）鹽酸鹽殺菌劑作為一種新型殺菌劑，具有無強烈氣味、相容性好、對哺乳動物的毒性很低，可以長期使用，不含重金屬和有機鹵素，對環境不會造成不良影響等性能特點。

雙胍類化合物中的胍基是有效的活性基團，可以與致病微生物體中特定的基團或元素相互作用，破壞其正常的物質和能量代謝。雙胍基化合物還是性能非常優良的消毒防腐劑，并且作為消毒防腐劑時還具有廣譜抗菌、低濃度高效能的特點，如芳基雙胍類化合物氯己定作為傳統的殺菌劑已用于漱口水的生產上。胍基聚合物作為一類具有生物活性的聚合物，能有效地控制農作物和動物生長過程中的致病菌和發癬菌，可用于控制蘋果的黑斑病和櫻桃花瓣的斑點發生,?同時它也是有效的海藻類生物的生長抑制劑。胍基聚合物作為抗菌劑添加到涂料中還可以提高涂料的防霉耐久性。將溶解性良好的胍基聚合物配制成一定濃度的溶液后,?再用于手術衣、床單、襪類、抹布等的浸漬整理，則可獲得它們相應的抗菌產品。以聚亞己基雙胍鹽酸鹽、聚氨丙基雙胍等為代表的雙胍類聚合物，不但可作為皮膚的消毒劑和牙膏、雪花膏等化妝品的防腐劑，而且還可作為基本成分之一用于隱形眼鏡護理液的生產。