[發明專利]一種穩定的左旋氨氯地平組合物

有效

• 申請號: 201210093475.0
• 申請日: 2012-04-01
• 公開（公告）號: CN102579440A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 楊亞軍;馬永付;王海東
• 申請（專利權）人: 寧夏康亞藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/4422
• 分類號: A61K31/4422;A61K47/04;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/12;A61K9/20;A61P9/12;A61P9/10
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1.一種穩定的左旋氨氯地平組合物，該組合物包括：以組合物重量計，以左旋氨氯地平計2％～15％的左旋氨氯地平或其藥學上可接受的鹽作為活性成分，20％～60％的穩定劑，15％～50％的填充劑，5％～25％的崩解劑，0.2％～5％的潤滑劑。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中以組合物重量計，所述活性成分為左旋氨氯地平或其藥學上可接受的鹽，其中左旋氨氯地平藥學上可接受的鹽選自下列鹽組中的一種或幾種：乙酸鹽、苯磺酸鹽、甲磺酸鹽、蘋果酸鹽、馬來酸鹽、苯甲酸鹽、檸檬酸鹽、富馬酸鹽、氫氯酸鹽、乳酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中以組合物重量計，所述活性成分左旋氨氯地平或其藥學上可接受的鹽的含量以左旋氨氯地平計為2％～10％。

4.根據權利要求1所述的組合物，所述穩定劑為磷酸氫鈣、磷酸鈣、硫酸鈣、枸櫞酸或枸櫞酸鈉中的一種、二種或二種以上的組合物，其中優選磷酸氫鈣，以組合物重量計，所述穩定劑的含量為20％～45％。

5.根據權利要求1所述的組合物，所述填充劑為微晶纖維素、預膠化淀粉、淀粉、糊精或甘露醇中的一種、二種或二種以上的組合物，其中優選微晶纖維素和預膠化淀粉，更優選微晶纖維素和預膠化淀粉的重量比4∶1～1∶1，以組合物重量計，所述填充劑的含量為20％～50％。

6.根據權利要求1所述的組合物，所述崩解劑為低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉或交聯羧甲基纖維素鈉中的一種、二種或二種以上的組合物，其中優選交聯聚維酮，以組合物重量計，所述崩解劑的含量為5％～20％。

7.根據權利要求1所述的組合物，所述潤滑劑為滑石粉、二氧化硅、硬脂酸鎂或硬質醇富馬酸鈉中的一種、二種或二種以上的組合物，其中優選硬脂酸鎂，以組合物重量計，所述潤滑劑的含量為0.2％～5％。

8.一種制備權利要求1所述組合物的方法，包括如下步驟：

1)將藥物活性成分與穩定劑混合均勻；

2)將所述1)中的物料與填充劑、崩解劑和潤滑劑混合均勻后，采用粉末直接壓片法進行壓片。

9.根據權利要求1所述的左旋氨氯地平藥物組合，其特征在于適用于單用或聯合用藥治療高血壓，心絞痛，尤其是自發性心絞痛、冠心病心絞痛。