[發明專利]N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物和其制造方法

無效

• 申請號: 201210089982.7
• 申請日: 2012-03-30
• 公開（公告）號: CN102731428A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發明（設計）人: 檜山武寬;山本干生;鈴木三千雄
• 申請（專利權）人: 住友精化株式會社
• 主分類號: C07D275/04
• 分類號: C07D275/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 蔡曉菡;高旭軼

技術領域

本發明涉及N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物和其制造方法。N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物是作為抗菌、防霉劑等有用的化合物。

背景技術

以往，作為抗菌、防霉劑等，已知下式所示的N－取代－1，2－苯并異噻唑啉－3－酮化合物可有效地抑制細菌和真菌類的增殖，其作為人和獸的醫用藥物、例如腳癬和頭皮的發癬的局部處理用處方藥劑、或一般的消毒劑或泌尿道抗菌劑是有用的，

【化1】

（R為烷基、被鹵素取代的芐基或被烷基等取代的苯基）（專利文獻1）。

另外，已知將特定的1，2－苯并異噻唑啉－3－酮在一縮二丙二醇等的水混和性溶劑與水的混合物中作為堿金屬鹽配合而形成水性組合物，該水性組合物作為抗菌、防霉劑是有用的（專利文獻2）。

【專利文獻1】美國專利第3012039號說明書

【專利文獻2】美國專利第4188376號說明書。

發明內容

但是，對于專利文獻1中記載的N－取代－1，2－苯并異噻唑啉－3－酮化合物，由于使用較為昂貴的2，2’－二硫代水楊酸作為起始原料，且反應步驟數多，因此不能在工業的上有利地獲得。

另外，專利文獻2中提出了可將特定的1，2－苯并異噻唑啉－3－酮用在水性介質中而作為水性組合物的提案。但是，由于上述溶液為堿性，從而具有例如下述等的缺點，即，與在堿條件下不穩定的其它成分組合使用時或對不適合在堿條件下使用的對象施用時等，根據其使用方法或用途，不能得到充分的抗菌、防霉效果。從而要求一種新的抗菌、防霉劑。

本發明的目的在于提供作為抗菌、防霉劑等有用的新型的N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物和其制造方法。另外，本發明的目的在于提供含有該化合物的抗菌、防霉劑。

本發明人為了解決上述課題而進行了努力研究，結果發現N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物作為抗菌、防霉劑等是有用的。

本發明涉及下式（1）所示的N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物、該化合物的制造方法、和含有該化合物的抗菌、防霉劑組合物。

即，本發明提供：

［項目1］?式（1）所示的N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物，

【化2】

（式中R¹和R²分別獨立地相互相同或不同，表示氫原子、碳原子數為1～4的烷基、碳原子數為1～4的烷氧基、硝基、羧基或其酯、或者鹵原子）；

［項目2］如項目1所述的N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物，其中，R¹和R²為氫原子；

［項目3］式（1）所示的N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物的制造方法，其中，通過使式（2）所示的1，2－苯并異噻唑啉－3－酮化合物與甲醛化合物在酸存在下反應來得到，

【化3】

（式中R¹和R²分別獨立地相互相同或不同，表示氫原子、碳原子數為1～4的烷基、碳原子數為1～4的烷氧基、硝基、羧基或其酯、或鹵原子），

【化4】

；以及

［項目4］抗菌、防霉劑組合物，其含有上述式（1）所示的項目1或2所述的N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）。

根據本發明，可以提供作為抗菌、防霉劑等有用的新型的N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物。另外，根據本發明，可以利用工業上有利的制造方法來提供新型的N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物。

具體實施方式

以下，對于本發明合適的實施方式進行詳細說明。但是，本發明不限于以下的實施方式。

本發明的新型的N，N’－亞甲基雙（1，2－苯并異噻唑啉－3－酮）化合物是下式（1）所示的化合物，

【化5】

（式中R¹和R²分別獨立地相互相同或不同，表示氫原子、碳原子數為1～4的烷基、碳原子數為1～4的烷氧基、硝基、羧基或其酯、或鹵原子。）。