[發明專利]阿維莫泮的純化方法有效
| 申請號： | 201210089045.1 | 申請日： | 2012-03-29 |
| 公開（公告）號： | CN103360302A | 公開（公告）日： | 2013-10-23 |
| 發明（設計）人： | 易崇勤;謝小飛 | 申請（專利權）人： | 北大方正集團有限公司;方正醫藥研究院有限公司;北大國際醫院集團有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/22 | 分類號： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 北京天昊聯合知識產權代理有限公司 11112 | 代理人： | 丁業平;張天舒 |
| 地址： | 100871 北京市海*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 阿維莫泮 純化 方法 | ||
1.一種阿維莫泮的純化方法，其包括：
1)將阿維莫泮粗品與無機堿水溶液進行混合，使阿維莫泮完全反應以形成其鹽的形式；
2)用有機溶劑對步驟1)得到的溶液進行萃取，以除去有機雜質；以及
3)將步驟2)得到的水相的pH調至5.0-7.0，進行析晶，分離所得晶體，從而得到純化后的阿維莫泮。
2.根據權利要求1所述的方法，其中，所述的無機堿為氫氧化鈉或氫氧化鉀。
3.根據權利要求1所述的方法，其中，所述的阿維莫泮粗品與所述的無機堿水溶液的重量/體積的比值為1∶(4-6)，單位為g/ml，其中無機堿水溶液的濃度為0.5-2mol/L；優選地，所述的阿維莫泮粗品與所述的無機堿水溶液的重量/體積的比值為1∶5，單位為g/ml，其中無機堿水溶液的濃度為1mol/L。
4.根據權利要求1所述的方法，其中，所述的有機溶劑為乙酸乙酯或氯仿，優選為乙酸乙酯。
5.根據權利要求1所述的方法，其中，所述的阿維莫泮粗品與所述的有機溶劑的重量/體積的比值為1∶(4-6)，單位為g/ml，優選為1∶5。
6.根據權利要求1所述的方法，其中，在步驟3)中，在調節所述的pH之前，向所述的步驟2)得到的水相中加入乙醇或加入甲醇與乙醇的混合溶液。
7.根據權利要求6所述的方法，其中，在所述的甲醇與乙醇的混合溶液中，甲醇與乙醇的體積比為1∶99至10∶90，優選為5∶95。
8.根據權利要求6所述的方法，其中，所述的阿維莫泮粗品與所述的乙醇或所述的甲醇與乙醇的混合溶液的重量/體積的比值為1∶(8-12)，單位為g/ml，優選為1∶10。
9.根據權利要求1所述的方法，其中，在步驟3)中，將所述的pH調至6.0。
10.根據權利要求1-9中任意一項所述的方法，其中，將步驟1)-3)重復一次或多次。
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