[發明專利]苦參綠茶栓劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201210088168.3
• 申請日: 2012-03-29
• 公開（公告）號: CN102652777A
• 公開（公告）日: 2012-09-05
• 發明（設計）人: 張思佳;黃璐;牟峰;陳順欽;汪建
• 申請（專利權）人: 武漢華大藥業有限公司;武漢華大基因科技有限公司;深圳華大基因科技有限公司
• 主分類號: A61K36/82
• 分類號: A61K36/82;A61K9/02;A61P15/00
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 李志東

技術領域

本發明涉及中藥領域，具體地涉及苦參綠茶栓劑及其制備方法。更具體地，本發明提供了一種苦參綠茶栓劑、一種制備苦參綠茶栓劑的方法以及苦參綠茶栓劑在制備預防及治療女性宮頸上皮內瘤變的藥物中的用途。?

背景技術

宮頸上皮內瘤變(CIN)是包括在廣義宮頸病變之中的，指宮頸非典型增生和原位癌，即所謂宮頸癌前病變，反映了宮頸癌發生發展中的連續過程。根據細胞異常的程度將CIN分為3級：CIN?I、CIN?II、CINIII。CIN?I級相當于輕度非典型增生，異常增生的細胞僅限于上皮層下1/3；CINII級相當于中度非典型增生，異常增生的細胞限于上皮層的下2/3；CINIII級相當于重度非典型增生和原位癌，細胞異型性明顯，異常增生的細胞占據上皮層的2/3以上或達全層。目前認為，從CIN發展到宮頸癌，是一個較長時間(10-15年)連續發展的過程，這個連續發展的過程的截斷至關重要，積極地治療和預防女性宮頸糜爛、輕度宮頸非典型增生、中度宮頸非典型增生，可以阻斷宮頸癌前病變的病程，預防宮頸癌的發生。?

然而，目前對治療由HPV感染引起的宮頸癌前病變的藥物，特別是治療由HPV感染引起的宮頸糜爛以及輕、中度宮頸非典型增生的藥物的研究，仍有待加強。?

發明內容

本發明是基于發明人的下列發現而完成的：中藥苦參具有清熱燥濕，祛風殺蟲的作用，多用于瘡、疥、癬疾等疾病，主濕熱瀉痢、腸風便血、黃疸、小便不利、水腫、帶下、陰癢、疥癬、麻風、皮膚瘙癢、濕毒瘡瘍。綠茶具有清熱解毒，收斂除濕等功效，而且經研究證明，綠茶還具有抗病毒、抗菌、抗氧化、抗增生作用。中藥栓劑主要經直腸、陰道給藥，栓劑納入腔道后，首先要使藥物從融化的基質中釋放出來并溶解于分泌液，或藥物從基質從很快釋放直接達到腸黏膜而被吸收。栓劑在腔道可起到潤滑、抗菌、消炎、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部治療作用，也可通過吸收入血發揮鎮痛、鎮靜、擴張支氣管和血管等全身治療作用。?

由此，本發明提供了苦參綠茶栓劑及其制備方法。?

根據本發明的一個方面，本發明提供了一種苦參綠茶栓劑。根據本發明的實施例，該苦參綠茶栓劑包含：苦參或苦參提取物，所述苦參提取物是苦參的水提取物，綠茶或綠茶提取物，所述綠茶提取物是綠茶的醇提取物，以及輔料。發明人驚奇地發現，本發明所制備得到的苦參綠茶栓劑能直接作用于陰道及宮頸用藥部位，藥物溶出度高，無刺激性，對由HPV感染引起的女性宮頸癌前病變，特別是對HPV感染引起的女性宮頸糜爛以及輕、中度宮頸?非典型增生的癌前病變有預防和治療作用。而且苦參綠茶栓劑載藥量大，給藥次數少，給藥方便，使用簡單，且價格便宜，經濟實用。根據本發明的實施例，苦參提取物是通過下列步驟制備的：將苦參進行加水提取，以便獲得苦參提取液，將所述苦參提取液進行濃縮，以便獲得苦參濃縮液，將所述苦參濃縮液進行pH調節，以及將所述經過pH調節的苦參濃縮液進行純化，以便獲得所述苦參提取物；根據本發明的一些實施例，所述將苦參進行加水提取，進一步包括：將所述苦參用6-12倍重量的水進行水煮2-4次，每次0.5-2小時，并合并提取液，以便獲得所述苦參提取液，根據本發明的一些實施例，所述苦參濃縮液在50攝氏度時的相對密度為1.06～1.08，根據本發明的一些實施例，利用鹽酸將所述苦參濃縮液進行pH調節，其中，所述經過pH調節的苦參濃縮液的pH為2-5，根據本發明的一些實施例，利用陽離子交換樹脂對所述苦參濃縮液進行純化，以便獲得經過純化的苦參提取物。?

根據本發明的實施例，綠茶提取物是通過下列步驟制備的：將綠茶進行加醇提取，以便獲得綠茶提取液，以及將所述綠茶提取液進行純化，以便獲得所述綠茶提取物，根據本發明的一些實施例，將綠茶進行加醇提取進一步包括：將所述綠茶用8-12倍重量的40-80％乙醇進行加熱回流提取1-3次，每次0.5-2小時，并合并提取液，以便獲得所述綠茶提取液，根據本發明的具體示例，將所述綠茶提取液進行純化進一步包括：將所述綠茶提取液進行減壓處理，以便除去乙醇；將所述綠茶提取液進行大孔樹脂柱處理，以便獲得經過純化的綠茶提取物。?

具體地，根據本發明的一個實施例，本發明的苦參綠茶栓劑可以包含：苦參、綠茶、栓劑基質、吸收促進劑、防腐劑和羊毛脂。根據本發明的另一個實施例，本發明的苦參綠茶栓劑可以包含：苦參提取物、綠茶提取物、栓劑基質、吸收促進劑、防腐劑和羊毛脂。?