[發明專利]一種外用水凝膠劑及其制備方法與它的用途

有效

• 申請號: 201210087733.4
• 申請日: 2012-03-29
• 公開（公告）號: CN102579322A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 張越;于奕峰
• 申請（專利權）人: 河北科技大學
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/047;A61K47/32;A61P17/00;A61P17/06
• 代理公司: 北京君智知識產權代理事務所 11305
• 代理人: 向華

【技術領域】

本發明屬于藥物技術領域。更具體地，本發明涉及一種3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯外用水凝膠劑，還涉及所述外用水凝膠劑的制備方法，涉及所述外用水凝膠劑的用途。

【背景技術】

人們知道，3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯具有良好的抗真菌性。CN200910075295公開了一種(E)-3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的清潔制備方法。該制備方法由3，5-二羥基苯甲酸通過甲基化、異丙基化(或經異丙基化、甲基化)制備3，5-二甲氧基-4-異丙基苯甲醇，然后再經還原、鹵代、Wittig-Horner縮合、脫保護等步驟合成出具有抗真菌活性的藥物苯烯莫德即(E)-3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯。CN?200910074292公開了一種殼聚糖包覆3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的緩釋微球及其制備方法。該微球為核-殼結構，其中核為粉末狀3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯層，殼為殼聚糖與戊二醛的交聯縮合物層。它可提高藥物的穩定性，提高皮膚滲透性，同時可以達到對藥物緩控釋的目的。CN?200910227909公開了一種3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的環糊精包合物及其制備方法。本發明以環糊精包合藥物，該劑型使藥物的溶解度和溶出度增加，并且提高了藥物的穩定性及生物利用度，同時可以達到藥物緩控釋的目的。CN?200910074674公開了一種3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯-丁二酸酐-聚乙二醇復合物，原藥為3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯，修飾物為聚乙二醇，連接臂為丁二酸酐；該復合物與原藥相比，水溶性和穩定性大大增加，改變藥物體內分布，同時提高生物利用度。CN?200910074673公開了一種3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯-溴乙酸乙酯-聚乙二醇復合物，原藥為3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯，修飾物為聚乙二醇，連接臂為溴乙酸乙酯；該復合物與原藥相比，水溶性和穩定性大大增加，改變藥物體內分布，同時提高生物利用度。

3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯可用于治療頑固性牛皮癬等病癥。該藥物的現有劑型主要為凡士林乳膏劑，其缺陷是油性大、易脫落、不易清洗、易污染衣物，使用不方便等。

現有技術中使用的外用凝膠劑為透明半固體，質地均勻細膩，展開后容易涂布，涂布在皮膚上能形成透明的薄膜，附著性強，保濕性能好，可以長時間保持患處濕潤，無氣悶感覺，釋藥快，滯留時間長；水凝膠涂布在皮膚上時細膩而無油膩感，易洗除，不污染衣物，對皮膚和黏膜無刺激性，適合皮膚局部外用。卡波姆是經皮給藥系統的優良基質，以其為主要基質制備的外用凝膠劑，在藥品和化妝品領域應用廣泛。

水凝膠是一種能夠在水中產生溶脹的高分子材料，它是一種在水中可以吸收并保持大量水分而又不溶解于水的親水性網狀高分子溶脹體，因其生物相溶性好，目前在生物、醫學工程領城都得到了廣泛的應用。由于凝膠具有良好的溶脹性、透過性和粘合性，因此，在局部外用制劑中，人們利用這些凝膠性質能夠實現用凝膠承載藥物并控制藥物釋放；同時凝膠劑型因為含有大量的水，柔軟而類似生物體組織，與皮膚具有良好的組織相容性，因此利于藥物的吸收。卡波姆(Carbomer，亦稱為卡波普，Carbopol)是由丙烯酸和烯丙基蔗糖共聚而成，具有水合能力強、釋放快、無油膩性和乳化性的特點，可以有效降低界面張力，從而使制劑穩定。同時，外用凝膠劑可以維持穩定、持久的血藥濃度，提供可預定的和較長的作用時間，降低藥物毒性和副作用，提高療效并減少給藥次數。

盡管如此，目前，還沒有有關3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯外用水凝膠劑凝膠劑的報道。因此，本發明人在總結現有技術的基礎上，通過大量實驗研究工作，終于完成了本發明。

【發明內容】

[要解決的技術問題]

本發明的目的是提供一種3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯外用水凝膠劑。

本發明的另一個目的是提供所述外用水凝膠劑的制備方法。

本發明的另一個目的是提供所述外用水凝膠劑的用途。

[技術方案]

本發明是通過下述技術方案實現的。

本發明涉及一種藥物3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯的新劑型，即外用水凝膠劑凝膠劑型，它是利用卡波姆作基質，利用其良好的親水性，提高皮膚滲透性，同時可以使該劑型具有無油膩感，粘附力強的特點，有利于藥物發揮療效。

本發明涉及一種3，5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯外用水凝膠劑。

該外用水凝膠劑組成如下：以重量份計

卡波姆????????????????????????5～50份，