[發明專利]一種蛇孢假殼素類二倍半萜化合物及其制備和應用

有效

• 申請號: 201210084361.X
• 申請日: 2012-03-27
• 公開（公告）號: CN102659547A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發明（設計）人: 季乃云;劉向紅;苗鳳萍
• 申請（專利權）人: 中國科學院煙臺海岸帶研究所
• 主分類號: C07C49/743
• 分類號: C07C49/743;C12P7/26;A01P7/00;A01P1/00;C12R1/70
• 代理公司: 沈陽科苑專利商標代理有限公司 21002
• 代理人: 周秀梅;李穎

1.一種蛇孢假殼素(ophiobolin)類二倍半萜化合物，其特征在于：蛇孢假殼素類二倍半萜化合物如式(I)所示

2.一種權利要求1所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于：將焦曲霉(Aspergillus?ustus)cf-42接種于真菌液體培養基中發酵培養，發酵產物純化后，即為式(I)所示的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物，所述焦曲霉(Aspergillus?ustus)cf-42，其于2011年11月25日保存于中國典型培養物保藏中心CCTCC，保藏編號為CCTCC?M?2011420，

3.按權利要求2所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于具體制備步驟：

1)將焦曲霉(Aspergillus?ustus)cf-42接種于真菌液體培養基中靜止發酵35天，過濾，發酵液經乙酸乙酯萃取濃縮，收集的菌絲體用有機溶劑提取，而后再經乙酸乙酯萃取濃縮，發酵液所得濃縮物和菌絲體所得濃縮物合并，即為粗提物；

所述焦曲霉(Aspergillus?ustus)cf-42，其于2011年11月25日保存于中國典型培養物保藏中心CCTCC，保藏編號為CCTCC?M?2011420；

2)取步驟1)中的粗提物進行硅膠柱層析，用有機溶劑進行梯度洗脫，收集洗脫液，洗脫液經薄層層析檢測；

3)收集步驟2)中以洗脫液體積比2-3∶1梯度的洗脫組分，將收集的洗脫組分進行凝膠柱層析、硅膠柱層析、高效液相和薄層層析分離純化，純化收集Rf值為0.4-0.5組分，即得如式(I)所示的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物。

4.按權利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于：步驟1)中的有機溶劑提取液為氯仿、丙酮、乙酸乙酯、乙醇或甲醇中一種或幾種。

5.按權利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于：步驟2)中的有機溶劑為石油醚-乙酸乙酯或石油醚-丙酮。

6.按權利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于：步驟3)所述凝膠柱層析洗脫液為體積比1-2∶1的氯仿-甲醇或氯仿-乙醇；硅膠柱層析洗脫液為體積比4-5∶1石油醚-乙酸乙酯；高效液相的洗脫劑為體積比5-7∶1甲醇-水；薄層層析展開劑為體積比為3-4∶1的氯仿-乙酸乙酯。

7.按權利要求3所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的制備方法，其特征在于：步驟3)所述凝膠柱和硅膠柱層析時收集藍紫色斑點的組分。

8.一種權利要求1所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的應用，其特征在于：所述蛇孢假殼素類二倍半萜化合物用于制備殺蟲或抑菌制劑。

9.按權利要求8所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的應用，其特征在于：所述蛇孢假殼素類二倍半萜化合物用于制備鹵蟲的殺蟲制劑。

10.按權利要求8所述的蛇孢假殼素類二倍半萜化合物的應用，其特征在于：所述蛇孢假殼素類二倍半萜化合物用于制備大腸桿菌或葡萄球菌的殺菌制劑。