[發明專利]間煙堿化合物的羥基苯甲酸鹽無效
| 申請號： | 201210083130.7 | 申請日： | 2005-11-09 |
| 公開（公告）號： | CN102643228A | 公開（公告）日： | 2012-08-22 |
| 發明（設計）人： | J·A·穆諾茨;J·金奈斯;J·R·穆爾 | 申請（專利權）人： | 塔加西普特公司 |
| 主分類號： | C07D213/65 | 分類號： | C07D213/65 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 | 代理人： | 張敏 |
| 地址： | 美國北*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 煙堿 化合物 羥基 苯甲酸 | ||
【權利要求書】：
1.(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-異丙氧基-3-吡啶基)-4-戊烯-2-胺對-羥基苯甲酸鹽。
2.基本上純的化合物(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-異丙氧基-3-吡啶基)-4-戊烯-2-胺對-羥基苯甲酸鹽，有根據GCMS或LCMS測量其含不超過2％的次要反應產物。
3.權利要求2的化合物，其中所述次要反應產物是Z-間煙堿、非共軛雙鍵和具有外雙鍵的甲烯基化合物。
4.藥物組合物，包含權利要求1-3中任一項所述的化合物以及藥學上可接受的載體。
5.制備(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-異丙氧基-3-吡啶基)-4-戊烯-2-胺或相應的羥基苯甲酸鹽的方法，包含下述步驟：
a)在3-鹵代-5-異丙氧基吡啶與式(S)-CH2＝CH-(CH2)-CH(CH3)-N(CH3)(pg)化合物之間進行Heck偶聯反應，其中pg是胺的保護基團，和
b)去保護所述被保護的胺基團。
6.通過權利要求5所述的方法制備的(2S)-(4E)-N-甲基-5-(5-異丙氧基-3-吡啶基)-4-戊烯-2-胺對-羥基苯甲酸鹽。
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