[發(fā)明專利]黃蜀葵花總黃酮提取物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210082553.7
• 申請日: 2012-03-21
• 公開（公告）號: CN102600219A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 唐仁茂;徐柏頤;唐海濤;歐陽強;閔文林;周九蘭
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇蘇中藥業(yè)集團股份有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A23L1/29;A61P13/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明技術(shù)屬于中藥制藥領(lǐng)域，具體涉及一種黃蜀葵花提取物、制劑及其制備方法，該黃蜀葵花提取物可用于藥品、保健品和食品。

背景技術(shù)

黃蜀葵花為錦葵科秋葵屬植物黃蜀葵Abelmoschus?Manihot(L.)Medic的干燥花，黃蜀葵花最早記載于《嘉佑本草》，分布廣泛、資源豐富，《本草綱目》記載：其花氣味甘、寒、滑、無毒，主治小便淋及催生，治諸惡瘡膿水久不瘥者，作末敷之即愈，為瘡家要藥，消疽腫，浸油涂湯火傷等。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中，黃蜀葵花的主要有效成分是黃酮類成分，目前對化學(xué)成分的研究也集中于黃蜀葵花總黃酮(Total?flavone?of?A，TFA)及其單體。自20世紀(jì)80年代至今已有七個黃酮類單體分離鑒定。研究證明具有降低蛋白尿，減輕紅細(xì)胞尿，減輕腎小管間質(zhì)病變，消除氧自由基，提高紅細(xì)胞免疫粘附力，促進人循環(huán)免疫復(fù)合物(CIC)的轉(zhuǎn)運與清除，調(diào)節(jié)細(xì)胞免疫功能，抑制體液免疫反應(yīng)程度，從而減輕人循環(huán)免疫復(fù)合物(CIC)介導(dǎo)性腎損傷，改善腎功能，達到治療慢性腎炎(CKD)的目的。

藥理研究表明，黃蜀葵花中黃酮類化合物是其主要生物活性成分。進一步的化學(xué)研究表明，黃蜀葵花黃酮類化合物(或稱為總黃酮)中以金絲桃苷，異槲皮苷、槲皮素-3′-葡萄糖苷、棉皮素-3′-葡萄糖苷、楊梅素-3-葡萄糖苷、槲皮素-3-洋槐糖苷、棉皮素、楊梅素、槲皮素九種成分含量較多，該九種化合物有以下化學(xué)式：

目前黃蜀葵花總黃酮提取物的制備方法歸納為三種：

1、先用水或醇提取，將回收溶劑后得到的提取物混懸于水中，分別用氯仿、醋酸乙酯、正丁醇萃取，分成幾個提取部分，再用硅膠柱或葡聚糖凝膠柱層析、分離成單組分物質(zhì)。

2、用乙醇提取，合并提取液，濾過，濾液濃縮，濃縮液加適量水稀釋，通過大孔樹脂柱或通過聚酰胺柱，用醇水溶液梯度洗脫，洗脫液濃縮，干燥，粉碎后得總黃酮提取物，如申請?zhí)?00410035741.X發(fā)明專利文件中所述的黃蜀葵花總黃酮提取物的制備方法。

3、用乙醇提取，合并提取液，提取液減壓濃縮至60℃時比重為1.13-1.16的浸膏，加入沸水分次溶解，靜置，過濾，濾液通過大孔吸附樹脂柱或聚酰胺柱層析，用甲醇洗脫，收集洗脫液；洗脫液減壓濃縮，真空干燥得黃蜀葵花總黃酮提取物粗品；總黃酮提取物粗品精制，用醋酸乙酯-乙醇提取，回收溶劑，減壓干燥或真空干燥得到黃蜀葵花總黃酮提取物，如申請?zhí)?00610097615.6發(fā)明專利文件中所述的黃蜀葵花總黃酮提取物的制備方法。

不同方法提取得到的提取物中所含黃酮類化合物的種類及其含量均不相同，或者說組成及其重量比例不同的總黃酮，導(dǎo)致其藥理活性、藥性的差異也很大，這就意味著每一種提取方法得到的都是一種新的物質(zhì)(組合物)。盡管目前認(rèn)為黃酮類化合物是活性成分，但是現(xiàn)有技術(shù)仍未確定這些黃酮類化合物中哪些化合物為主要活性成分，本發(fā)明通過大量的實驗基本確定了主要的黃酮化合物。本發(fā)明進一步優(yōu)化主要活性成分之間的重量比例，目前的黃蜀葵花總黃酮提取物中黃酮化合物的含量棉皮素-3′-葡萄糖苷＜槲皮素-3′-葡萄糖苷≤異槲皮苷，且棉皮素-3′-葡萄糖苷的含量通常為異槲皮苷或者槲皮素-3′-葡萄糖苷的一半，本發(fā)明的黃蜀葵花總黃酮提取物棉皮素-3′-葡萄糖苷的含量基本為異槲皮苷或者槲皮素-3′-葡萄糖苷的2倍以上，同時本發(fā)明的提取物在治療腎炎疾病中也獲得了更好的效果。

鑒于上述情況，急需一種有效成分明確、療效更好更穩(wěn)定并且安全可靠、工藝合理可行、質(zhì)量穩(wěn)定的黃蜀葵花總黃酮提取物及其制備方法，適合企業(yè)大生產(chǎn)要求，更解決了黃蜀葵花制劑服用劑量大的問題，方便患者、造福患者。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于：提供一種有效成分明確、質(zhì)量更加穩(wěn)定，有效成分更完全，療效更好更穩(wěn)定并且安全可靠，制備工藝簡單、成本低廉，適合工業(yè)化大生產(chǎn)的黃蜀葵花總黃酮提取物、制劑及其制備方法。通過本發(fā)明所述的黃蜀葵花總黃酮制備方法，解決了黃蜀葵花總黃酮提取物的有效成分含量、質(zhì)量低的問題，特別是本發(fā)明制備方法適合工業(yè)化大生產(chǎn)，操作簡便、易于控制，產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)中運用本發(fā)明制備方法，黃蜀葵花提取物的有效成分比例更優(yōu)、含量高、質(zhì)量高，解決了黃蜀葵花服用劑量大的問題。

為實現(xiàn)本發(fā)明，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案。

一種黃蜀葵花的總黃酮提取物，含有棉皮素-3′-葡萄糖苷、槲皮素-3′-葡萄糖苷和異槲皮苷，其重量比例為棉皮素-3′-葡萄糖苷∶槲皮素-3′-葡萄糖苷∶異槲皮苷＝(11-16)∶(2.5-6)∶(4-6.5)。